氘标记盐酸苯环壬酯的合成

为了开展盐酸苯环壬酯及其光学异构体药代动力学研究,确定代谢途径,进行代谢差异比较,对盐酸苯环壬酯进行了稳定同位素氘标记合成研究。以五氘溴苯为原料,先由格氏反应生成D代中间体α-环戊基-α-D₅-苯基羟乙酸乙酯,再经三步反应得到定位标记的盐酸氘代苯环壬酯。该合成路线简捷,同位素原料易得,引入标记原子的步骤短,反应条件较易控制,氘丰度达99%,经质谱、核磁确证结构与盐酸苯环壬脂一致。     

手性转换在手性药物研究中的应用

手性药物的单一异构体的研究和开发已经成为药物化学研究的热点领域.许多单一异构体药物的研制过程通过"手性转换"从已有的消旋药物中分离出来.通过上市消旋体药物不同的药理作用和代谢产物3个方面综述了手性转换在手性药物研究中的进展.