99Tcm标记的邻甲硫基-N-β-巯基乙酰苯胺和硫醇混配复合物的制备及生物分布研究

合成了新的三配位体邻甲硫基-N-β-巯基乙酰苯胺(MTPMA),其结构经红外光谱(IR)、核磁共振(1HNMR)、质谱(MS(FAB+))和元素分析确认.用配体交换方法制备了两种混合配位体复合物99Tcm(L3,L1a)和99Tcm(L3,L1b).其中,L3为三配位体,L1a、L1b分别为单配位体乙硫醇和异丙硫醇.确定了这两种混配复合物的最佳标记条件,在此条件下,放射化学纯度(RCP )＞90%,并且在室温下稳定6 h以上.99Tcm(L3,L1a)和99Tcm(L3,L1b)的小鼠生物分布研究表明两种混配复合物都可通过正常的血脑屏障,并在脑中有一定滞留.     

^99Tc^mN—CHPDTC的制备及生物分布

以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,N 甲基二硫代肼甲酸甲酯 (DTCZ)为N3- 离子提供体制备[99TcmN]int2 + 中间体 ,然后与配体二水·N 环庚基 二硫代氨基甲酸钠 (CHPDTC)发生配体交换反应 ,得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHPDTC配合物。99TcmN CHPDTC在制备后放置 7h放化纯不变 ,分配比lgD =1 5 0。小鼠体内生物分布结果表明 ,99TcmN CHPDTC有较高心肌摄取和较好的心肌滞留。在注射后 5 ,30 ,60min时 ,心肌摄取量 (ID/ (%·g- 1) )分别为 17 17,16 82 ,19 18。在注射后 60min时 ,R(心 /血 ) ,R(心 /肺 ) ,R(心 /肝 )比值分别为 7 10 ,1 4 3,0 4 1。有望成为新型心肌灌注类显像剂     

一种新的标记配合物~(99m)TcN-tetrofosmin的制备及其动物分布的初步研究

在成功制备 [99mTcN]2 + int 核中间体的基础上 ,通过配体交换反应制得放化纯度大于 95 %的99mTcN -tetrofosmin标记配合物。该配合物在制备后室温放置 6h、放化纯度基本不变 ;小鼠生物分布实验表明其在心肌有一定的摄取和较好的滞留 ,血、肺清除较快 ,有较高的心 /血和心 /肺比 ,心 /肝比值在注射后 2h可大于 1。     

6-~(131)I胆固醇的标记

本文以胆固醇为原料,合成和标记了6-~(131)I胆固醇。结果表明,6-~(131)I胆固醇是一种良好和安全的肾上腺扫描剂。鉴于6-~(131)Ⅰ胆固醇的实际应用意义,我们比较系统地研究了6-I胆固醇同位素交换的各种影响因素。如载体浓度对标记率的影响,计算和验证了在不同载体浓度下交换平衡可能达到的极限值。浴温对反应速度的影响以及同位素交换的动力学特征。确定了比放为2mCi/mg的最佳标记条件,并研究了6-~(131)I胆固醇在不同温度和不同辐射剂量下的热稳定性和辐射稳定性。研究表明6-I胆固醇能在空气存在的条件下回流碘化及标记。产品也可在室温下保存。较国外报道的19-~(131)Ⅰ胆固醇具有生产工艺简便,产额高,产品质量稳定,热稳定性和辐射稳定性好,以及便于使用和保存等优点。     

聚乙烯醇水溶液的辐射效应及某些添加剂的影响

测定了几种浓度的聚乙烯醇（ＰＶＡ）水溶液辐照后的凝胶含量，随着吸收剂量的增大，凝胶含量增加，同一吸收测量下，随着ＰＶＡ浓度的增加，其凝胶含量先上升后趋于饱和，三聚氰酸，Ｎ，Ｎ′－亚甲基双丙烯酰胺和和六次甲基四胺等对ＰＶＡ水溶液的辐射交联有敏化作用，可使凝胶剂量降低。样品的电镜图也表明加入添加剂的ＰＶＡ水凝胶结构的差异。还测定了水凝胶的含水量与浸泡时间的关系及水凝胶的饱和含水量与吸收剂量的关系。     

二膦酸类骨显像剂的研究

研究了１，２－二羟基－１，２－二膦酸乙烷（ＤＨＰＥ）、２，３－二羟基－２，３－二膦酸丁烷（ＤＨＰＢ）及２，４－二羟基－２，４－二膦酸戊烷（ＤＨＰＰ）三种络合物的合成并用＾９９ｍＴｃ标记，研究了影响记率的因素和标记的电佳方法。对这三种络合物进行了小鼠体内生物分布的对比研究，结果表明３种化合物与＾９９ｍＴｃ均能很好地络合，并具有亲骨性。     

一种新的188Re-tetrofosmin配合物的制备及其生物分布的研究

水浴加热条件下制得放射化学纯度大于９０％的＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ配合物。＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ在制备后室温放置６ｈ,放化纯度无明显变化,小鼠生物分布实验显示该配合的与具有亲肿瘤性的心肌显像剂＾９９ｍＴｃ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ有相似的生物性质,＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ应为具有反式双氧中心核结构的＋１价配合物。     

~(99)Tc~m标记的N-(邻甲硫基苯基)乙二胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布

合成了新的三齿配体N-(邻甲硫基苯基)乙二胺(MTPEA)，并经IR、元素分析、MS(FAB^ )表征确认。确定了混配配合物^99Tc^m(L3,L1s)(L3为MTPEA，L1s为乙硫醇)和^99Tc^m(L3，L1b)(L1b为异丙硫醇)的最佳标记条件。标记物在小鼠体内的生物分布结果表明：这两种配合物都可以通过正常的血脑屏障，并在脑中有一定的滞留。在注射后2，30min，^99Tc^m(L3，L1s)的脑摄取值分别为2．09％／g和1．10％／g；^99Tc^m(L3，L1b)的脑摄取值分别为1．76％／g和l.08％／g。     

聚乙烯醇及聚丙烯酰胺溶液体系~(60)Co γ辐射效应的研究

本文以聚乙烯醇(PVA)及聚丙烯酰胺(PAM)为对象,重点就聚合物水溶液的pH效应,溶剂效应以及清除剂效应等三方面进行研究,并对其辐射交联机制作了较深入的探讨。 首先研究不同浓度聚合物水溶液在不同pH值时形成凝胶的情况。实验结果表明,凝胶剂量对pH曲线呈现出特定形状。当pH>7时,随pH值升高,R_g(凝胶剂量)增大;当pH<     

^99mTc标记“3＋1”混合配体心血池显像剂的研究

合成了一种新的含有ＳＮＮ结构的三齿配体Ｎ’－（２巯基－２－甲基异丙基）－Ｎ,Ｎ－二乙基乙二胺（ＭＤＥＤＡ）,用＾９９ｍＴｃ－葡庚糖配体交换法与不同的单齿硫醇制备了４种＾９９ｍＴｃ的“３＋１”混配配合物,标记率均在于９０％。对标记率的影响因素如ｐＨ、温度等作了探讨。并作了小鼠体内的分布实验和家的ＳＰＥＣＴ显像。实验表明这些配合物在血中的摄取和滞留远远超过了其他脏器,其中以配合物５ｃ的血滞留最好,有望