表皮生长因子受体显像剂~(18)F-FEA-Erlotinib的自动化合成

通过"点击化学"方法尝试埃罗替尼(Erlotinib)的~(18)F标记,探索其全自动放化标记并进行初步评价。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,以2-~(18)F-氟叠氮乙烷(~(18)F-FEA)为放射化学反应中间体,通过"点击化学"反应制备~(18)F-FEA-Erlotinib,产物经半制备高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)分离、C-18柱富集,最后经乙醇淋洗即得。~(18)F-FEA-Erlotinib自动化合成时间70 min,总放射化学产率为(54±2)%(n5,衰变校正),放射化学纯度大于99%,放射性比活度高于200 MBq·μmol~(-1),K2.2.2含量低于10 mg·L~(-1),无菌无热原符合要求,体外稳定性好,具有和Erlotinib相似的亲脂性。自动化合成~(18)F-FEA-Erlotinib操作简便,高效可靠,质量控制符合要求,能满足科研及临床用药要求,本工作为进一步研究~(18)F-FEA-Erlotinib靶向表皮生长因子受体(Epithelial Growth Factor Receptor,EGFR)的肿瘤正电子断层扫描(Positron Emission Tomography,PET)显像奠定了良好基础。     

11C-MET和18F-FDG PET/CT对胶质瘤诊断的价值比较

对26例胶质瘤和18例颅内良性病变患者行18F-FDG和11C-MET PET/CT颅脑显像,定性和半定量分析两种显像图像.结果显示:11C-MET和18SF-FDG PET/CT对胶质瘤诊断的准确率分别为88.6%和65.9%.半定量分析,26例胶质瘤11C-MET摄取值比值TINGmax显著高于18F-FDG的TI...     

13N-NH3*H2O的制备及生物分布研究

利用16O(p ,α) 13 N核反应 ,经戴氏合金 (Devarda’salloy)还原靶水制备出13 N -NH3 ·H2 O的生理盐水注射液。标记产物利用TLC、HPLC进行放射化学分析 ,放化纯度 >95 % ,放射性浓度为(1.11— 2 .2 2 )GBq/mL。小鼠分布实验显示心肌摄取率最高 ,平均 %ID/g为 19.5 4 % ;首次通过时 ,心肌和肺的摄取率最高 ,其 %ID/g各为 2 4 .90± 1.82和 2 2 .79± 1.94 ,约有 92 %的放射性从血液中清除 ;注射后 1min ,各器官中的放射性急剧下降 ,5min时下降到最低值 ,10min时各器官中的放射性又明显升高 ,在 1— 30min内 ,心脏摄取稳定在 11.34%— 2 9.2 4 %。13 N -NH3 ·H2 O有较高的心 /肝和心 /肺比值和较快的血液清除率。结果表明 ,Devarda’salloy还原法是一种简单快速、可获得较高核纯度和放化纯度的13 N -NH3 ·H2 O的制备方法。小鼠分布实验提示在静脉注射13 N-NH3 ·H2 O后 2— 5min内进行PET显像 ,可获得满意的图象。     

~(18)F-FHBG PET裸鼠移植瘤的HSV1-tk基因显像

制备了18F-FHBG基因探针,构建表达HSV1-tk报告基因的逆转录病毒表达载体pLXSN-tk,并建立人肝癌BEL-7402裸鼠双侧腋窝稍靠背侧皮下移植瘤模型.右侧移植瘤为实验组,左侧移植瘤为对照组,将逆转录病毒转染实验组移植瘤细胞.经裸鼠尾静脉注射18F-FHBG后,于10、30、50、70、90、110、130、150、170、190、210 min进行PET显像.结果显示:18F-FHBG未校正放化产率为4%-10%,经放射性HPLC分析测定放化纯度>95%.对照组移植瘤放射性分布未见明显增高;实验组移植瘤于注射18F-FHBG后50-210 min,PET显像见到灰阶可分辨放射性浓聚,150 min前摄取值逐渐升高,150 min达到高峰(摄取值为19.772kBq·mL-1),150 min后摄取值快速降低.实验组移植瘤的摄取值明显高于对照组移植瘤,两组移植瘤摄取值比值达4.99.表明18F-FHBG PET报告基因显像系统可用于监测HSV1-tk基因活体内靶细胞内的表达.     

牛奶造影剂充盈法在~(18)F-FDG PET/CT诊断胃癌中的增益价值

探讨牛奶造影剂充盈后延迟显像在18F-FDG PET/CT诊断胃癌中的增益价值。临床疑诊胃癌或须除外胃癌患者81例,在行18F-FDG PET/CT常规全身显像后,口服纯牛奶和复方泛影葡胺混合液500-600 m L充盈胃腔,10-20 min后进行胃局部延迟显像。肉眼分析比较胃腔充盈前后的图像差别,以手术和胃镜活检病理以及临床随访为确诊依据,评估牛奶造影剂充盈胃腔方法在PET/CT诊断胃癌中的增益价值。81例患者中,经病理确诊为胃癌者51例,良性病变30例。牛奶造影剂充盈胃腔后PET诊断胃癌的灵敏度从常规显像的60.7%提高至82.3%(?2=5.829,P=0.016),特异性从46.7%提高至76.6%(?2=5.711,P=0.017)。综合分析PET和CT所见,CT弥补了6例(6/9)18F-FDG摄取不高的胃癌病灶的检出。常规显像和牛奶造影剂充盈胃腔后延迟显像PET/CT诊断胃癌的灵敏度分别88.2%、94.1%,特异性分别为83.3%、90.0%,二者的诊断效能无显著性差异(?2=0.487,P=0.484和?2=0.144,P=0.704)。牛奶造影剂充盈后延迟显像胃癌病灶及其侵犯范围的显示程度较空腹状态时更清楚(t=6.866,P=0.000),在45.0%(23/51)弥漫型胃癌或18F-FDG摄取较低患者中提示CT的影像改变更有助于准确地显示和判断肿瘤的侵犯范围。18F-FDG PET/CT对原发性胃癌具有较高的诊断价值,采用牛奶造影剂胃充盈法尽管未能显著提高其诊断效能,却能更清晰地显示胃癌病灶及其侵犯范围。     

18F-FDG PET显像在结直肠癌术后诊断中的临床应用

探讨18^F-FDG PET显像在结直肠癌术后诊断中的临床应用价值。59例结直肠癌术后患者均行博F—FDGPET全身显像,并与同期cT进行对比。结果是：①临床明确诊断为局部复发的12例患者(经纤维肠镜活检病理或手术病理证实),PET明确诊断11例,并同时检出局部复发伴转移9例。②PET于35例病人中发现139个转移灶,其中30例同期进行了CT检查,共发现62个转移灶。2例PET意外发现双重癌。③PET显像对结直肠癌复发检出的灵敏度为91．7％,特异性为100％,准确性为98.3％。而同期腹部及盆腔CT对结直肠癌局部复发检出的灵敏度为76．2％,特异性为61．0％,准确性为75％。可见18^F-FDG PET显像对结直肠癌复发的检出明显高于CT,对复发、转移灶的定位、定性上具有优势,且有全身意义。     

由动物实验估算人体内13N-NH3·H2 O辐射吸收剂量

由小鼠体内分布资料估算N-氨水(13N-NH3?H2O)在人体内辐射吸收剂量,并评价其安全性。由小鼠13尾静脉注射N-NH3?H2O后,在0、0.5、1、2、5、10、20、30min时刻处死动物,测定小鼠体内各脏器放13射性分布,换算至标准人体内分布数据,按MIRD法计算人体内N-NH3?H2O辐射吸收剂量。经估算,人体13肝内照射吸收剂量最高,其值为3.6×10-3mGy/MBq,全身内照射吸收剂量最低,约为1.7×10-3mGy/MBq,其他脏器内照射吸收剂量在(2.4—3.3)×10-3mGy/MBq之间,有效剂量为1.8×10-3mSv/MBq。由小鼠体内分布资料可估算人体内N-NH3?H2O吸收剂量,这些资料为临床安全应用N-NH3?H2O提供了依据。1313     

18F-FDG PET/CT显像对结直肠癌术后复发及转移的诊断价值

探讨18F-脱氧葡萄糖(18F-FDG)PET/CT显像对结直肠癌术后复发和转移的诊断价值.对63例结直肠癌术后患者进行全身18F-FDG PET/CT显像检查.根据手术或活组织病理学检查、多种影像学检查及6个月以上的临床随访结果.63例患者中,有45例最终诊断为肿瘤复发或转移.以患者计算,18F-FDG PET/CT显像诊断的灵敏度为95.6%,特异性为83.3%,准确性为92.1%.以病灶计算,18F-FDG PET/CT显像诊断的灵敏度为96.9%,特异性为66.7%,准确性为95.7%.18F-FDG PET比同机CT平扫对病灶检出率高(x2=6.449,P=0.011).依据18F-FDG PET/CT显像结果,13例(20.6%)患者改变了临床再分期,其中12例提高了临床再分期、1例降低了临床再分期.18F-FDG PET/CT显像对结直肠癌术后复发和转移的诊断具有重要临床价值.     

18F-FDG PET/CT显像在食管癌分期中的应用

对30例食管癌初诊患者于手术或放化疗前一周内进行18F-FDG PET/CT检查,将15例手术治疗患者的130枚区域淋巴结的PET/CT结果与病理学检查相比较.所有患者的远处转移灶及15例非手术治疗患者的区域淋巴结转移根据活组织病理学检查、多种影像学检查临床随访而定,随访时间均大于6个月.结果显示:30例食管癌患者,原发病灶18F-FDG PET/CT均为高代谢病灶(100%),病灶界限显示清晰.以患者为单位计算,30例食管癌患者,20例(66.7%)证实有区域淋巴结转移,18F-FDG PET/CT真阳性18例,假阳性2例,假阴性2例,诊断的灵敏度、特异性和准确性分别为90.0%、80.0%、86.7%.以淋巴结为单位计算,在15例手术治疗患者的共130枚淋巴结中,病理学检查证实为淋巴结转移33枚(25.4%),PET/CT真阳性23枚.18F-FDG PET/CT对区域淋巴结转移诊断的灵敏度、特异性及准确性分别为69.7%、97.9%、90.8%.检出远处转移4例(13.3%),分布于肝脏、肺及骨骼.30例PET/CT显像后,16例提高了临床分期;1例降低了临床分期;13例与18F-FDG PET/CT显像前的临床分期一致.