回旋加速器制备放射性氯化亚铊(~(201)Tl)注射液

本文叙述制备放射性氯化亚铊(~(201)Tl)注射液的方法。靶子为高纯金属铊片,装于具有水冷、气冷腔的2π靶室内,利用扇形聚焦回旋加速器所产生的30MeV质子进行辐照。靶片溶解后,联合使用液-液萃取和阴离子交换法进行化学处理,可同时获得无载体~(203)Pb。产品~(201)Tl核纯度大于99％(~(200)Tl～0.76％,~(202)Tl～0.04％),放化纯度大于98％,含铊量小于0.27×10~(-7)μg/Bq(1.0μg/mCi)~(201)Tl。化学杂质Fe、Al等均小于1ppm,~(201)Tl厚靶产额约为18.8MBq/μAh。产品经临床前药理试验、药检试验和临床试用,质量良好。     

放射性铊在人血红细胞膜中转运的研究

放射性铊(T1)药物对心肌和肿瘤组织具有一定的亲和性,1974年~(210)T1用于临床后,核医学领域用它作为心脏疾患诊断显影剂已为很多人熟悉,不仅如此,也有人用它作为某些肿瘤的定位显影剂。本文主要介绍~(210)T1在人红细胞膜中(包括在Na~ ,K~ -ATP酶的特异性抑制剂毒毛旋花苷的存在下)转运观察,探索~(210)T1在细胞膜中的转运机理。为了证明~(210)T1在人红细胞膜中转运观察方法的可靠性,我们还做了~(86)Rb在红细胞膜中的转运观察。     

~(11)C标记苯甲酸和丙酸在动物体内放射性分布和脏器显像

医用短寿命放射性核素~(11)C是由加速器制备的,其原子核的物理性质适宜于人体显象。~(11)C衰变发射的正电子经湮没产生一对方向相反的光子,由体外用符合测量定位准确,配合使用电子计算机和正电子断层照相机,可以得到对体内浓集部位的三维图象。~(11)C-化合物参与体内某些代谢过程,则不仅可以做形态方面的定位观察,还可以获得有关整体条件下体内代谢过程的重要信息。苯甲酸在体内与甘氨酸结合生成马尿酸,迅速经肾曲小管排出,在此过程中将浓集于肾。心肌代谢中能量来源小部分由葡萄糖,大部分由脂肪酸类(油酸、软脂酸、硬脂酸)供给,因此各种脂肪酸进入血液后,将不同程度地浓集于心肌。本文报导~(21)C-本甲酸和~(11)C-丙酸在动物体内分布和由体外显象的试验结果。     

碘代脱氧尿嘧啶核苷(~(125)I)的瘤摄取与给药方法的关系

由于~(125)I标记的脱氧尿嘧啶核苷的瘤摄取不够理想,因此未能在肿瘤诊断和治疗中广泛应用。为提高碘代脱氧尿嘧啶核苷的肿瘤定位效果,本文报道在小鼠移植瘤试验中改变给药途径、时间和次数,对于瘤摄取率和瘤/非瘤比率的影响。     

天然锑靶干法生产放射性药物Na~(123)I注射液

用天然锑为靶材料,由氢氟酸体系电镀成均匀、牢固、导热性好的靶子,在适当的α粒子能量和靶子厚度下产生医用核纯度的~(123)I,并首先应用一种高效、快速、简便的干法分离流程直接从轰击后的锑靶制备高纯放射性Na~(123)I注射液,整个流程在1小时内完成。总的放射化学产率在98％以上,~(123)I核素纯度大于98.5％((124)I～0.95％~(126)～0.18％),放化纯度(I~-)大于98％,化学杂质Sb、Cu等均小于1ppm。厚靶产额0.30mCi/μA·h。此法制成的产品经过临床前药理试验、临床试用和有机放射性药物的合成,表明质量良好。     

正常与患癌小鼠血清γ-γ扰动角关联谱的比较研究

扰动角关联方法1968年首次应用于生物学研究,现更多地用来研究生物大分子构型的变化、探测液态分子的旋转关联时间、测定金属离子结合生物大分子的离解常数及结合位置等,为生物学研究提供了有用的数据,并正在发展成为一种生物物理学的新方法,将在分子生物学及药物代谢动力学中显示其优越性。     

~(14)C-四氧嘧啶在小鼠体内分布的研究

本实验使用我所研制的[2-~(14)C]四氧嘧啶,比度为629kBq/mg,放化纯度>95％。试验动物为ICR小鼠,分别尾静脉注射74kBq/0.2ml,经5、30、60min及24h后处死,各取约20mg内脏、骨及血液,分别用甲酸、H_2O_2消化后,液闪测量其放射性,计算摄取率(D％/g)。使用pH≈6及pH≈3.8两种四氧嘧啶溶液作对比。pH≈6组注射后5min,肾即明显浓集,摄取率达24.34,为血、肝的4.4倍,而其他脏器摄取率均在5以下,其浓集次序为肾、血、肝、肺、胰、肠、骨、肌、心、脾和脑。胰摄取率为2.56,在各脏器中占第五位,与血液之比为0.46。注射后15min,肾的摄取率为12.91,其他脏器均在3以下,而胰仅为1.27,退居第七位。30min后,各脏器摄取率进一步下降:肾3.86、血2.01、胰0.89。胰仍为第七位。60min及24h,各脏器的放射性已接近本底。pH≈3.8组结果与上述相似,也以肾最高,胰也未见明显放射性浓集,但排泄速度稍慢。每鼠注射185kBq/0.2ml后15、60min及24h,作整体放射自显影,结果也与上述相似,即15、60min时肾及膀胱尿液中放射性最强,肝次之,其他脏器的放射性均无突出表现,胰也未显影。24h后的标本上,除骨外,各脏器的放射性基本消失。以上结果表明,四氧嘧啶大部分经肾迅速排出,24h已基本清除。除肾外,各脏器均无特殊浓集。尿液纸层析分析表明     

[2,5,6-~3H]-DL-多巴在小鼠肾上腺和黑色素瘤组织中的分布

多巴是肾上腺内合成儿茶酚胺以及黑色素瘤内合成黑色素的前体物质,以氚标记后,它在肾上腺和黑色素瘤中的浓集,是否可以抑制肾上腺肿瘤和黑色素瘤的生长,至今尚无明确结论。氚的β射线最大能量为18.6keV,在组织中射程为6μm,小于动物体内细胞的直径。注入体内的氚标记物可浓集于某种恶性肿瘤,在瘤内或瘤细胞内放出β射线,使瘤细胞受到辐射损伤,从而达到抑制肿瘤生长的目的。本文是我们在这方面进行探索的初步尝试。它包括氚标记多巴在小鼠脏器内和黑色素瘤内分布的动力学观察和对黑色素瘤生长的影响的初步观察。     

~(123)I-邻碘马尿酸的快速标记及生物试验

~(123)I-邻碘马尿酸(下称~(123)I-OIH)由于(123)I半衰期短、γ射线能量合适、无β射线发射,较之常用的~(131)I-OIH,不仅可使病人接受剂量显著减小,而且成像清晰、可提高诊断的准确性,是目前较理想的肾动态显像剂。 Ellas用熔融法标记~(131)I-间碘马尿酸之后,Westera等制备了~(123)I-OIH。本文旨在以我们自制的~(123)I-碘化钠和OIH为原料,找到一个操作简便、产率高,放化纯度好、工艺稳定、实用性强的快速标记~(123)I-OIH的方法。并进行小鼠体内分布试验以及兔和犬的肾动态γ照相。     

Na~(123)Ⅰ的临床前药理

~(123)I核素的核性质较~(131)I更适合于放射性药物设计要求和核医学临床应用,它具有十分优异的医用核性质,有用~(123)I替代~(131)I进行甲状腺显像和功能测定的趋向。其标记的有机化合物,如脂肪酸、β-肾上腺能受体阻断剂、甾体激素等近年已受到放射性药物研究者的重视。我们采用天然锑靶干法成功地生产了Na~(123)I注射液,本文用此注射液观察在其小鼠体内分布,兔甲状腺扫描和γ照相的结果。