~(14)C标记利多卡因(二乙基甘氨酰二甲苯胺)的合成

14 C -利多卡因由14 C -二乙胺和ω -氯乙酰 - 2 ,6 -二甲基苯胺缩合制得 ,而14 C -二乙胺由Ba14 CO3 途径K14 CN和CH3 14 CN氢化而制得。14 C -二乙胺和14 C -利多卡因各自用HPLC和TLC检定放化纯度 >99%。它为研究肝储备功能动物呼气试验提供了有力的手段。     

几种常用氚标记氨基酸制备

近年来,随着人们对生命科学、遗传工程、肿瘤、针刺麻醉和计划生育等方面的探索和研究,氚标记氨基酸已作为一种有效的示踪剂而被广泛应用。     

DL-缬氨酸-1-~(14)C的制备

缬氨酸是一种常见的中性氨基酸,在生理、生化基础理论研究中,~(14)C标记的缬氨酸是重要的示踪剂之一。采用乙内酰胺的合成路线制备了DL-缬氨酸-1-~(14)C。化学反应式如下。     

冰片的汞光敏反应氚标记

采用简便的汞光敏反应解离氚为氚原子,并与脂环结构茨醇——冰片进行同位素交换氚标记。和Wilzbach气体曝射法同样条件作对照实验,用放射性气相色谱分析检定,获得较好的放化纯度,与气体曝射法比较放射性比度提高32倍,此方法且能缩短反应时间。用薄板层析分离得到冰片中两异构体龙脑和异龙脑的氚标记物。     

~3H－阿霉素及脑胶质瘤单抗的标记研究

用紫外光激活氚原子法对阿霉素标记，所得的３Ｈ一阿霉素仍具有生物活性，其比活度为９０ＴＢｑ／ｍｏｌ，然后用抗人脑胶质瘤单抗（ＭＡｂＳＺ－３９）通过多醛葡聚糖（ＰＡＤ）与３Ｈ一阿霉素桥联成３Ｈ一阿霉素一脑胶质瘤单抗免疫交联物，经凝胶柱（ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－１００）纯化分离得纯品．其紫外吸收光谱与阿霉素单抗标准品的紫外吸收光谱相一致。动物实验证明，３Ｈ一阿霉素一脑胶质瘤单抗交联物在荷人脑胶质瘤棵小鼠瘤内高度浓集。     

γ射线法在医用186Re样品分析中的应用

描述了以γ射线测量为基础分析医用＾１８６Ｒｅ样品的步骤和方法。用ＨＰＧｅγ射线探测器对ＮＨ４ＲｅＯ４进行了γ（Ｘ）射线谱测量。根据谱中γ（Ｘ）射线的能量和强度鉴别了＾１８６Ｒｅ,鉴定了＾１８６Ｒｅ的核纯度,通过与标准源进行比较,给出了样品的放射性活度。     

生物大分子氚标记——光敏诱导氚氢同位素交换反应

光敏诱导氚氢同位素交换反应在生物大分子上氚化方面的研究,国外未见报道。我们通过对伴刀豆球蛋白A(简称ConA)凝集素氚化压力及时间等方面实验条件的探索,在我们实验条件范围内找到较低氖压20mmHg和2小时光照较佳条件,对ConA、麦胚凝集素(WGA)、植物血浆凝集素(PHA)进行氚化标记,得到较理想结果。~3H—ConA、~3H-WGA和~3H-PHA比活度最高分别达66.30Ci/mmol、9.89Ci/mmol和100.86Ci/mmol,用放射性凝胶板电泳和高     

123I标记侧链脂肪酸BMIPP的研制

采用新生态Ｃｕ（Ｉ）催化碘同位素交换反应制备了＾１２３Ｉ－ＢＭＩＰＰ。经高效液相色谱法分离纯化,产品放射化学纯度＞９５％,放化产率为３０％－４０％,经细菌检验,热原检验证明无菌、无热原。动物体内分布显示心肌摄取＾１２３Ｉ－ＢＭＩＰＰ快速、存留时间长,与周围临近组织的放射性比值高,适合于ＳＰＥＣＴ代谢显像。     

^3H—阿霉素及脑胶质瘤单抗的标记研究

用紫外光激活氚原子法对阿霉素标记，所得的＾３Ｈ－阿霉素仍具有生物活性，其比活度为９０ＴＢｑ／ｍｏｌ，然后用抗人脑胶质瘤单抗（ＭＡｂ ＳＺ－３９）通过多醛葡聚糖（ＰＡＤ）与＾３Ｈ－阿霉素桥联成＾３Ｈ－阿霉素－脑胶质瘤单抗免疫交联物，经凝胶柱纯化分离得纯品，其紫外吸收光谱与阿霉素单抗标准品的紫外吸收光谱相一致。动物实验证明，＾３Ｈ－阿霉素－脑胶质瘤单抗交联物在荷人脑胶质瘤裸小鼠瘤内高度浓集。     

^153Sm标记DTPA—蛋白的研究

研究了以功能联接剂ＣＡＤＴＰＡ与牛血清白蛋白（ＢＳＡ），链霉亲和素（ＳＡ），ＣＥＡ单抗和ＩｇＧ的偶联反应，建立了＾１５３Ｓｍ标记蛋白的方法，选择了最佳标记条件，检测了其中一些偶联物的生物活性，测定＾１５３Ｓｍ通过双功能联接标记蛋白的体外血清稳定性，结果表明：ＤＴＰＡ－ＳＡ的生物素结合活性保存率为５６．５％，ＤＴＰＡ－ＣＥＡ单抗的免疫活性与ＣＥＡ多抗相近，＾１５３Ｓｍ标记ＣＥＡ的单抗的比活度达２．３