DTPA-c-myc反义核酸的合成及其113Inm标记

合成了DTPA-c-myc反义核酸,并对其进行了^113In^m标记;考察了标记物^113In^m-DTPA-c-myc反义核酸在生理盐水和牛血清中的稳定性和对平滑肌细胞增殖的影响.标记结果显示,在最佳标记条件下标记率为35%～40%,标记物纯化后放化纯度＞90%.^113In^m-DTPA-c-myc反义核酸在生理盐水中48 h放化纯度＞94.0%,在血清中48 h放化纯度仅为76.1%.细胞增殖结果显示：^113In^m-DTPA-c-myc反义核酸浓度达到10 μmol/L（92.5 GBq/L）时抑制率达到最大,^113In^m-DTPA-c-myc反义核酸（放射性反义治疗组）和反义核酸（反义治疗组）、^^113In^mCl3溶液（放射性治疗组）、不加核酸或^113In^mCl3溶液 （对照组）和c-myc正义核酸（正义治疗组）对平滑肌细胞增殖的抑制率分别为84.5%、69.3%、20.6%、15.2%、0,放射性反义治疗组与反义治疗组、放射性治疗组、对照组相比有显著性差异（P＜0.05、P＜0.01、P＜0.01）,反义治疗组和正义治疗组相比也有显著性差异（P＜0.01）.这说明合成的 ^113In^m-DTPA-c-myc反义核酸在体外可有效抑制猪血管平滑肌细胞增殖.     

DTPA-c-myc反义核酸的合成及其~(113)In~m标记

合成了DTPA-c-myc反义核酸,并对其进行了113Inm标记;考察了标记物113Inm-DTPA-c-myc反义核酸在生理盐水和牛血清中的稳定性和对平滑肌细胞增殖的影响。标记结果显示,在最佳标记条件下标记率为35%~40%,标记物纯化后放化纯度>90%1。13Inm-DTPA-c-myc反义核酸在生理盐水中48 h放化纯度>94.0%,在血清中48 h放化纯度仅为76.1%。细胞增殖结果显示:113Inm-DTPA-c-myc反义核酸浓度达到10μmol/L(92.5 GBq/L)时抑制率达到最大,113Inm-DTPA-c-myc反义核酸(放射性反义治疗组)和反义核酸(反义治疗组)1、13InmCl3溶液(放射性治疗组)、不加核酸或113InmCl3溶液(对照组)和c-myc正义核酸(正义治疗组)对平滑肌细胞增殖的抑制率分别为84.5%、69.3%、20.6%、15.2%、0,放射性反义治疗组与反义治疗组、放射性治疗组、对照组相比有显著性差异(P<0.05、P<0.01、P<0.01),反义治疗组和正义治疗组相比也有显著性差异(P<0.01)。这说明合成的113Inm-DTPA-c-myc反义核酸在体外可有效抑制猪血管平滑肌细胞增殖。     

113 In m-P-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸的合成及其抑制血管平滑肌细胞增殖

为研究113 Inm-p-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸对血管平滑肌细胞增殖的影响,合成了c-myc反义核酸,与双功能团连接剂p-SCN-Bz-DTPA偶联后又进行了113Inm标记,考察了标记物113Inm-p-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸在生理盐水和牛血清的体外稳定性、杂交能力和对平滑肌细胞增殖的影响.测得标记率为45%～55%,纯化后放化纯＞90%.标记物在生理盐水和牛血清的体外稳定性均较好,48 h后放化纯＞95%.杂交实验中放射性反义链和正义链杂交结合形成大分子,说明偶联和标记没有破坏放射性反义链杂交反应活性.细胞增殖实验显示,113 Inm-p-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸对平滑肌细胞增殖的抑制率具有剂量依赖性,浓度为10 μmol/L(2.5×37 GBq/L)时抑制率最大;113Inm-p-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸(放射性反义治疗组)和反义核酸(反义治疗组)、113InmCl3溶液(放射性治疗组)、不加核酸或113InmCl3溶液(对照组)和c-myc正义核酸(正义治疗组)对平滑肌细胞增殖的抑制率分别为94.92%,69.28%,20.55%,15.24%,0%,放射性反义治疗组和反义治疗组、放射性治疗组、对照组比较有显著性差异(p＜0.01),反义治疗组和正义治疗组比较具有显著性差异(p＜0.01).说明113 Inm-p-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸在体外可有效抑制猪血管平滑肌细胞增殖.