重卤素核素~(211)At的制备及快速标记

砹是一个无稳定同位素的重卤素元素,它既具有某些金属的性质,又具有卤素的特性。砹可以直接取代碘化物中的碘,生成多种砹化合物。在砹的二十余种同位素中,~(211)At的半衰期较长(T_(1/2) =7.2h),它的α衰变分支比为42％,K电子俘获分支比为58％。K俘获产物~(211)Po是半衰期为0.56s的纯α放射体。故也可以把~(211)At视为纯α放射体。它的α粒子平均能量为6.8     

~3H、~(14)C和~(35)S标记农药渝-7802

1.~3H标记:用放电曝射法,氚标记中间体苯甲酰肼,再与二氯乙烷、25％的KOH溶液混合,在搅拌下逐渐滴加CS_2,反应温度15—20℃。其粗产品由硅胶G薄板层析分离纯化,推进剂:乙醚:氯仿=4:1,R_f=0.30,渝-7802-~3H的总放射性为321.9MBq,比活度为22.6MBq/mg,放化纯度≥90％。     

~(211)At标记蛋白质和多肽的制备

砹是重卤素,它是一个不存在稳定性同位素的放射性元素,半衰期7.2小时;它的α衰变分支比为42％,K电子俘获衰变分支比为58％;α粒子的平均能量为6.8MeV,在生物组织内的平均射程约为60μm。由于α粒子具有极强的电离效应,因而砹化的亲肿瘤化合物具有杀伤肿瘤细胞的潜在能力。从六十年代末就开始制备了多种~(211)At标记的化合物,1983年中国原子能科学研究院在我国首次制得了Na~(211)At。我们采用固相酶、H_2O_2和氯胺-T等方法对BSA、IgG和甲硫-脑啡肽等进行了砹化标记。     

无载体氯化铯-131注射液的研制

放射性同位素铯-131主要用于心肌扫描和γ照像。为制备无载体铯-131,辐照后的靶子用6mol/l的高氯酸溶解,然后通过以磷钼酸铵(AMP)为交换剂的柱层析(20×150mm),解吸剂为氯化铵溶液。并研究了柱层析分离的最佳条件和解吸剂的选择。最后用升华法除去氯化铵。所得氯化铯-131的生理盐水注射液放射性纯度≥99％(~(131)Ba≤0.1％),铯-131的收率为80％。     

邻碘马尿酸的几种快速标记法

本文对~(131)I标记邻碘马尿酸(OIH)的三种快速标记方法——水热熔融法(Hydrothermalmelting method),熔融法和冠醚法进行了系统的研究。水热熔融法操作简单,反应温和而安全,反应时间为15—20min、温度在152—156℃下,标记率可达到99.3％。产品用薄层层析鉴定,~(131)I标记的OIH纯度为99.3％.I~-为0.3—0.5％,OIB(邻碘苯甲酸)为 0.2％。产品经 NaHCO_3或生理盐水溶解,不经任何化学分离可直接使用。水热熔融法的同位素交换反应为均相一级同位素交换反应,服从指数定律,~(131)I与邻碘马尿酸中邻位碘发生同位素交换外,不发生其它取代反应。三种快速标记邻碘马尿酸方法的比较,我们认为水热熔融法具有标记率高、反应时间短、实验方法简单、重复性好的特点,适宜于大批量生产时使用。