美沙西汀-甲氧基-13C的合成工艺研究

肝脏是人体最重要的代谢器官之一，肝脏功能检测有重要的临床意义。在目前呼气检测肝功能的研究中，美沙西汀-甲氧基-¹³C是一种最具潜力的标记底物，本文旨在研究合成美沙西汀-甲氧基-¹³C的放大工艺实验参数。通过对溶剂、温度和浓度等关键实验参数的研究，确定了最优的合成工艺参数，解决了百克级合成美沙西汀-甲氧基-¹³C的难题。在百克级的合成中，以甲醇-¹³C为标记原料的总收率在65%左右，产品美沙西汀-甲氧基-¹³C纯度在99%左右。     

美沙西汀-甲氧基-13C及其类似物的合成

美沙西汀-甲氧基-¹³C是一种最具潜力的标记底物，用于呼气检测肝功能。本研究以甲醇-¹³C为标记原料，通过Mitsunobu反应、官能团修饰高效合成了美沙西汀-甲氧基-¹³C，合成收率为63%，产品纯度＞99%。同时应用该方法以甲醇-¹³C为标记原料合成了对甲氧基苯甲酸-甲氧基-¹³C，合成收率为67%，产品纯度＞99%。建立的合成美沙西汀-甲氧基-¹³C的新方法可为呼气检测肝功能研究的开展提供参考。