^99Tc^m标记抗疟药NGA—PQ的肝靶向性研究

以肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体的特异性配体半乳糖新糖白蛋白（ＮＧＡ）作载体，通过丁二酰胺桥将其与抗疟药磷酸伯氨喹（ＰＱ）偶联，制备了一种肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ。经放射性核素显像证实，ＮＧＡ－ＰＱ具有明显的趋肝性和受体介导结合特性，肝最大摄取率高达８０．０％，且保留时间较长，ＮＧＡ－ＰＱ可能成为优良的受体介导肝靶向抗疟药。     

抗癌药NGA—DHAQ的趋肝性及其机理研究

利用放射性核素示踪法研究抗癌药半乳糖新糖白蛋白－米托蒽醌（ＮＧＡ－ＤＨＡＱ）的趋肝性及其机理，探讨其作为受体介导肝靶向抗癌药的可能性，以哺乳动物肝细胞地唾液酸糖蛋白受体的特异性配体ＮＧＡ为载载体，通过丁二酰胺桥与抗癌药ＤＨＡＱ偶联，制备了肝靶向抗癌药ＮＧＡ－ＤＨＡＱ，采用＾９９ｍＴｃ＾ｍ标记后，进行家兔和鸡显像，小鼠体内分布实验，并对静注ＮＧＡ－ＤＨＡＱ小鼠的血，肝样品进行ＨＰＬＣ检测，核素示踪研     

乳糖化人生长激素的放免分析及其体内动力学的研究

用放射免疫分析方法（ＲＩＡ）分析了鼠肝,肾匀浆中乳糖化人生长激素（ｈＧＨ－Ｌ）和人生长激素（ｈＧＨ）的含量,探讨ｈＧＨ－１的体内动力行为,并对该分析测定方法进行了方法学评价,结果表明,ｈＧＨ－Ｌ具有良好的体内动力学特征,其肝摄取总量大于ｈＧＨ肾摄取总量远小于ｈＧＨ,且其肝,肾的清除均快于ｈＧＨ该分析方法的灵敏度,回收实验,重复性,稀释线性均符合ＲＩＡ的质量要求。     

心肌显像剂——放射性药物~(199)TlCl注射液在生命科学中的应用研究

通过~(197)Au(α,2n)~(199)T1核反应制得了心肌显像剂放射性药物~(199)TlCl注射液,并用于生命科学的应用研究。在动物体内完成了分布、热原、无菌、毒性、安全实验及心肌显像实验、均获得满意的结果。又进一步地把~(199)TlCl注射液,对20余例心肌病患者进行了临床应用研究与临床基础研究的试验工作。试验中得到了清晰的、满意的和各种类型的心肌显影图像。试验结果表明:研制与生产的心肌显像剂——放射性药物~(199)TlCl注射液能够满足核医学临床应用、临床应用研究与临床基础研究工作的需要。     

心肌显像剂——放射性药物~(199)TlCl注射液在生命科学中的应用研究

通过~(197)Au(α,2n)~(199)Tl核反应制得了心肌显像剂放射性药物~(199)TlCl注射液,并用于生命科学的应用研究。在动物体内完成了分布、热原、无菌、毒性、安全实验及心肌显像实验、均获得满意的结果。又进一步地把~(199)TlCl注射液,对20余例心肌病患者进行了临床应用研究与     

分化型甲状腺癌患者131I-WBS时肝脏显影的临床意义

131I-WBS(131I-全身显像)目前正广泛地应用于随访分化型甲状腺癌术后和131I治疗后的疗效.131I-WBS时出现弥漫性肝脏摄取这一常见现象,虽有作者报告,但未能对其临床价值引起足够的重视.本文拟对弥漫性肝脏摄取的发生率及其临床意义进行探讨.     

受体介导乳糖化重组人生长激素的肝靶向性

研究了乳糖基重组人生长激素（L－rhGH)的肝靶向性。以^131I标记L－rhGH和rhGH，然后进行家兔、鸡显像和家兔竞争结合实验；并用^125I标记的L－rhGH进行小鼠体内分布实验。结果表明：L－rhGH具明显的肝靶向性，家兔最大肝摄取率达76.8%，是rhGH的2倍以上；与肝脏的结合具有ASGP－R受体介导特性。     

铊-199及其标记化合物的制备

把纯度为99.99％,厚度为0.8mm,直径为50±0.1mm的金靶安装在1.2m回旋加速器的自动上卸外靶装置上,用能量为25～27MeV,束流强度为15～20μA的α粒子去轰击金靶。由~(197)Au(α,2n)~(199)Tl反应得到~(199)Tl。辐照后的金靶用王水溶解,往溶液中加入SO_2饱和水溶液,使~(199)Tl(Ⅲ)还原成~(199)Tl(Ⅰ),大量的金由于生成沉淀被除去。得到 5mL左右的料液转移到已用4mol/L HCL平衡的201×8型阴离子树脂的交换柱上,对~(199)Tl(Ⅰ)进行化学分析。用淋洗剂(90％的水合联氨与2mol/L HCL～5％的硫脲)分别从树脂上解吸~(199)Tl(Ⅰ)和Au(Ⅲ),流速为0.25mL/min,在分离后的~(199)Tl(Ⅰ)的收集掖中,加入10mL浓硝酸,加热破坏并移去水合联氨溶液。然后,在残余物中加入8mL、4mol/L HCL加热移去NO_3~-离子,用3～5mL生理盐水制备成pH=5的~(199)TlCl注射液,过滤之后,在高压消毒器中,在137,3kPa和120℃下,消毒30min。还用~(199)TlCl注射液在动物体内进行了热原、无菌、安全、分布与心肌显像实验,取得了满意的结果。现在已进入临床应用。     

碳酸锂对Graves甲亢患者摄131I率的影响

为观察碳酸锂对Graves甲亢患者摄^131I率的影响，将15例24h摄^131I率＜55%，拟进行^131I治疗的Graves甲亢患者，给碳酸锂口服每日三次，每次250mg,6天后进行甲状腺摄^131I率测定。结果表明：患者口服碳酸锂后，甲状腺摄^131I率明显升高（P＜0.01).4h摄^131I率平均提高88%；6h摄^131I率平均提高73%；24h摄^131I率平均提高66%。根据服用碳酸锂后24h甲状腺摄^131I率，计算其治疗用^131I量为服用碳酸锂前的62%，平均减少了38%。因此碳酸锂可以大大提高Graves甲亢患者摄^131I率，降低甲亢患者治疗用^131I的剂量。     

99Tcm直接法标记Octreotide

建立了＾９９Ｔｃ＾ｍ直接标记Ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ的方法,并选出了最佳标记条件。在最佳标记条件下,标记率为７８．６％,纯化后放化纯度为９３．８％。纯化后的标记物室温下放置４ｈ,或分别与过量ＤＴＰＡ、ＨＳＡ和Ｌ－半胱氨酸３７℃孵育４ｈ,其放化纯度为９２．１％￣９３．６％,无显著改变。＾９９Ｔｃ＾ｍ直接标记Ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ方法可行,标记肽稳定性好,可望用于生长抑素受体显像。