合成芥子酸硫酯衍生物的辐射防护机理研究

为了寻找更有效的辐射损伤防护药,改变已知辐射防护剂芥子碱结构,经3,4,5—三甲氧基苯丙烯酸酰氯和二乙胺基代乙硫醇在碱催化下缩合,新合成了辐射防护药芥子酸硫酯衍生物:3.4,5—三甲氧基苯丙烯酸二乙胺基代乙硫醇酯盐酸盐。用ESR波谱研究表明:其保护机理是电子从靶分子脱氧胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)及脱氧核糖核酸(DNA)向硫酯保护剂的长程转移。三甲氧基代苯丙烯酸硫醇酯是“潜在硫醇”类新型辐射防护剂,区别于文献熟知的硫代磺酸盐,硫代磷酸酯及硫代乙酸等其他代谢中能释放自由巯基的衍生物,预计芥子酸硫酯类衍生物有较小的毒性,对辐射损伤有防治功能;经小鼠整体抗辐射初步试验:~(60)Coγ射线7.5Gy辐照,用1.5mg/鼠照前预防及照后立即治疗后,预防组及治疗组动物30天中存活率分别比对照组动物提高20％和40％。芥子酸硫酯衍生物不仅对辐射损伤有防护效果,而且还具有增强机体辐射损伤的修复功能。由此推断:芥子酸硫酯类防护药不仅具有抗氧化剂和自由基清除的能力而那样起保护作用,还能通过电子转移保护DNA靶分子并能增强机体的修复能力;本文还报导了新防护药硫酯的质谱、红外及核磁共振光谱。     

苯甲酸雌二醇与益气祛瘀治疗合并应用对照射动物的保护作用

本文报道苯甲酸雌二醇与益气祛瘀方剂芪甲丹对照射动物的保护作用。结果表明,小鼠照前单用苯甲酸雌二醇组较对照组提高存活率为26.7％,照后单用芪甲丹注射液组较对照组提高存活率为23.4％,而合并用药组较对照组提高存活率为33.4％。对照射狗的实验表明,合并用药的临床症状和外周血象较单用激素组改善明显。这些结果说明,苯甲酸雌二醇与益气祛瘀方剂芪甲丹合并应用对实质细胞和微环境,可起到加强保护作用。