应用ESR谱技术研究超声作用下1-氰基-2,3,5-三-β-D苯甲酰基呋喃核糖的溴化反应

在非水溶液中，以N-溴代丁二酰亚胺（NBS）为溴化剂，在四氯化碳溶液中对1-氰基-2，3，5-三-β-D苯甲酰基呋喃核糖进行声溴化和光溴化反应。     

普鲁士蓝对体内放射性铯的促排效果及其毒性研究

普鲁士蓝(PB)对~(134)Cs和~(137)Cs不仅有早期促排作用而且有晚期促排作用。大鼠口服50mg/kgPB,72h后~(134)Cs总排出率是53.9％;每天口服500mg/kg,连服6天后,第 7天~(134)Cs总排出率为94.3％。PB毒性低,当大、小鼠和犬的口服剂量分别达4.9、40、2g/kg时,均无急性及近期毒性反应;人体口服12g/3d无不良反应。     

~(131)I-mIBG心肌显像的初步临床应用

近年来,核素心肌显像已是诊断心肌缺血等病较有价值的方法,对冠心病和心肌梗塞等的诊断和预后有重要意义。但目前应用的心肌显像剂~(201)Tl为加速器生产,价格昂贵,供应不便。为此,我们于1982年开始进行~(131)I标记的间碘苄胍(mIBG)类显像剂的研究,现报道~(131)I-mIBG心肌显像的初步临床应用结果。     

应用反相高效液相色谱研究肝胆道显象剂的结构与体内分布的关系

本工作用二种十八烷基键合相的反相色谱系统测定了36个不同极性的取代苯胺甲酰甲基亚氨二乙酸类化合物的logk′值,回归分析表明:间、对位化合物的logk′值与它们的理论疏水性∑π值之间具有很好的线性相关,邻位取代会降低配体化合物的logk′值,而分子内氢键会增大配体化合物的logk′值。上述配体化合物的logk′与它的标记物在肝胆和小肠中的浓     

含酚羟基氨羧络合剂质子解离过程的NMR研究

分子中含有一个以上胺二乙酸(—N(CH_2COOH)_2)基团的化合物,通常称为氨羧络合剂。当在其分子中引入一元或多元酚羟基时,使胺基氨原子的碱性增加,从而提高配位能力。此类试剂因可用作分析化学上的掩蔽剂、显色剂,电化学上的氧化-还原试剂而引起人们的兴趣。关于含酚羟基系列氨羧络合剂的合成、结构和成络性质,苏联学者已做过一系列的研究,但下列结构的两种试剂,2,3-二羟基-对-二甲苯胺四乙酸(2,3-dihydroxyp-xylylenediimino-tetraaeetic acid,简作     

间碘苄胍的标记和动物体内分布

自八十年代起,国内外学者对心肌显象的定位诊断造影剂研究众多,希望寻找一种显象清晰、成本低的药物以代替费用昂贵的~()Tl。其中有正肾上腺类研究,一类是间-~(131)I-碘苄胍为主,此类制剂可作为肾上腺髓质的定位诊断和治疗药物,一类是β-肾上腺素激导性的对抗物。我们自1982年2月开始进行β受体类药物的研究,并于1983年11月开始将间-~(131)I-碘节胍(M~(131)IBG)制剂应用于临床。本文介绍一种~(131)碘标记新技术及动物实验的结果。     

S106、S86对放射性锶促排效果的研究

本文报道了有机膦酸络合剂 S106(丙酰胺基乙烯二膦酸)、S186(乙酰胺基丙烯二膦酸)对放射性锶促排效果。大鼠注入~(85+89)Sr 后立即肌注 S106和 S186,两天尿锶排出量分别比对照组高5—9倍和9倍;整体中蓄积量为对照组的28—45%和35%;骨中蓄积量为对照组的26—45%和30%。随着药物剂量的增大,尿锶排出量增高,组织中蓄积量也相应地下降。剂量在800mg/kg 时,效果已趋稳定,虽加大剂量效果不再增加。延缓给药时间则效果下降。作预防性提前给药时效果与立即给药无差别。两药的促排效果经相关回归分析 S186 优于 S106(P<0.05)。     

应用反相高效液相色谱研究肝胆道显像剂的结构与体内分布的关系

木工作用两种C_(18)反相色谱系统测定了36个取代的苯胺甲酰甲基亚氨二乙酸类化合物的logk＇值,考察了不同位置取代的配体的logk＇值与它们的理论疏水性∑π值之间的关系,研究了配体的logk＇值与它的标记物在肝胆和小肠中分布的浓度和关系,并讨论了药物在肝内转移速度的影响因素。     

五味子科植物木脂素成分的化学

木脂素是五味子科植物中的主要生物活性成分 ,具有抗肝炎、抗癌、抗爱滋病毒、PAF拮抗及保护中枢神经系统等作用。为了确定木脂素的结构及寻求活性更高的成分 ,对五味子科植物木脂素成分的化学反应作了总结