肝胆显像剂~(99m)Tc-(Sn)-吡哆醛色氨酸的制备及应用

作者制备了~(99m)Tc-(Sn)-吡哆醛色氨酸肝胆显像剂。通过动物实验发现其核素物理特性适合于显像条件;血液清除快、肝胆排泄迅速、泌尿道浓度小、毒性低,具有较强的抗胆红素能力。经初步临床应用证实其为一较理想的肝胆显像剂。     

心肌灌注显像剂99Tcm-Q3的制备方法学和药代动力学研究

采用正交实验筛选法制备＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｑ３（＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｎ,Ｎ－’亚乙基－二（乙酰丙酮亚胺）二「三（３－甲氧基－１－丙基）膦」）;家兔注射＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｑ３后定时采血,绘制血药时间－放射性曲线并分析其体内药代动力学。结果显示,制备＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｑ３的最佳配方为ＫＯＨ溶液３０μＬ,ＳｎＣｌ２．２Ｈ２Ｏ溶液２０μＬ,Ｎ,Ｎ‘－亚乙基－二（乙酰丙酮亚胺）２０ｍｇ和三（２－甲摒在０－１－丙基）膦５     

脂质体介导的^99Tc^m标记c—mycmRNA反认寡核苷酸的初步研究

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肿瘤VIP受体显像的实验研究

探讨了放射性碘标记血管活性肠肽（ＶＩＰ实验肿瘤ＶＩＰ受体显像的可能性，应用氯胺－Ｔ法标记，ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－５０柱层分离纯化制备＾１２５Ｉ－ＶＩＰ，硅胶ＴＬＣ与本外部分结合实验检测标记ＶＩＰ的稳定怀与生物活性，研究＾１２５Ｉ－ＶＩＰ的荷ＳＧＣ７９０１裸鼠体内分布，结果显示，＾１２５Ｉ标记率为７３．８％，标记ＶＩＰ的比活度为１８．２Ｂｑ／ｍｏｌ，放化纯为９８％，－８０℃贮存４８天为９６．３％，ＶＩ     

放射性碘化IBZM的快速制备及鉴定

采用自行设计的低浓度过氧化氢乙酸法碘化标记(s)-BZM,Sep-Pak C18小柱分离纯化反应产物,无菌无热原滤器除菌.结果表明低浓度过氧化氢乙酸法是最佳的碘化标记(s)-BZM的方法,其碘化标记率≥90%,无副产物,易于进行无菌无热原处理.纯化产物的放射化学纯度为96.8%±1.4%(n=5),全程产率为81.9%±2.8%(n=5).由此可见采用低浓度过氧化氢乙酸法,配合Sep-Pak C18小柱分离纯化和无菌无热原滤器除菌,能简便、快速、高产率地制备无菌无热原的放射性碘化IBZM,是极具实用的临床方法.     

联肼尼克酰胺衍生物在放射性药物标记中的应用

联肼尼克酰胺衍生物作为一种有效的螯合剂,广泛应用于人多克隆免疫球蛋白(IgG)、趋化性多肽及DNA寡聚核苷酸的放射性标记,从而为核医学提供了多种有效的具有广阔前景的放射性药物.本文对联肼尼克酰胺的合成及其近年来在放射性药物标记中的应用进行了简要介绍.     

亲肿瘤显像剂99Tcm(Ⅴ)-DMSA显像对153Sm-EDTMP治疗骨转移癌的疗效评价

使用亲肿瘤显像剂99Tcm(Ⅴ)-DMSA,对16例经153Sm-EDTMP治疗2～8个疗程后的骨转移癌患者进行随访显像研究.结果表明,中轴骨转移灶的消失率为48.1%,四肢骨转移灶消失率为41.9%,总的骨转移灶消失率为45.8%.99Tcm(Ⅴ)-DMSA具有亲肿瘤特性和亲骨性,对于153Sm-EDTMP治疗骨转移癌疗效的随访,具有理论上的可信性和客观性;对于153Sm-EDTMP治疗方案的选择、剂量的确定及病人预后的判断具有重要的临床价值.     

99Tcm-RC-160的制备及其生物活性分析

分别以抗坏血酸钠和酒石酸亚锡为还原剂,用直接标记法制备99Tcm-RC-160.采用抗坏血酸钠为还原剂时,标记率为45%;酒石酸亚锡为还原剂时,标记率为68%.其最佳标记条件为酒石酸亚锡用量为500 μg,反应温度为90 ℃,反应时间为30 min.标记物经HLB小柱纯化后,放化纯度＞95%;放置4 h后,其放化纯度仍＞95%.用Cystein将99Tcm从标记肽中置换出50%所需浓度为50 mmol/L.这表明其体内外稳定性较好.标记物与受体有较高的亲和力(Kd=0.83±0.09 nmol/L,Bmax=45±3 nmol/g).     

ASGP-R介导放射性标记肿瘤坏死因子防治肝癌的可行性

利用肝细胞膜表面的无唾液酸糖蛋白受体（ASGP－R）所能识别的配基作为载体，与放射性标记的肿瘤坏死因子（TNF）相结合，获得肝靶向放射性标记肿瘤坏死因子，使得肿瘤坏死因子选择性地导向肝脏，局部作用于肿瘤细胞，降低肿瘤坏死因子的毒副作用，从而提高靶与非靶比，促进肝癌细胞凋亡；防止肝癌术后复发，提高缓解率。因此，ASGP－R可能成为较理想的肝癌靶向放射性和生物治疗双效药物。     

心肌显像剂——放射性药物~(199)TlCl注射液在生命科学中的应用研究

通过~(197)Au(α,2n)~(199)T1核反应制得了心肌显像剂放射性药物~(199)TlCl注射液,并用于生命科学的应用研究。在动物体内完成了分布、热原、无菌、毒性、安全实验及心肌显像实验、均获得满意的结果。又进一步地把~(199)TlCl注射液,对20余例心肌病患者进行了临床应用研究与临床基础研究的试验工作。试验中得到了清晰的、满意的和各种类型的心肌显影图像。试验结果表明:研制与生产的心肌显像剂——放射性药物~(199)TlCl注射液能够满足核医学临床应用、临床应用研究与临床基础研究工作的需要。