7-氯-4-羟基二氢化茚的合成研究

以对氯苯酚为起始原料,依次通过酚羟基酯化、酰基重排后亲电取代得到茚环、酮羰基还原三步骤反应得到7-氯-4-羟基二氢化茚1,总收率46.2%。     

结合临床专业特色的有机化学教学实践探索

在当前临床医学专业的有机化学教学中,存在着学生缺乏兴趣,学习效果不理想等问题。笔者在文中详细谈论了多年有机教学实践的几点体会,希望通过完善教学方法,提高本门课程的学习效果。     

奥希替尼合成路线图解

奥希替尼是一种抗肺癌新药,用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变,且对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)产生耐药性的非小细胞肺癌患者,是目前唯一的治疗EGFR T790M突变阳性的转移性非小细胞肺癌的药物。文章综述了奥希替尼及其中间体的合成,以期为奥希替尼及其中间体的合成研究及生产提供参考依据。     

2,3-二氢-5-甲氧基-螺[1H-茚-1,2'-吡咯烷]的合成研究

茚的含杂原子五元螺环结构是新药设计与天然产物结构修饰引入的重要活性片段。以3-甲氧基苯甲醛为起始原料,依次通过Wittig反应延长碳链、催化氢化还原烯键、苯环溴代、克莱森缩合、重排、成环等6步反应得到标题化合物,总收率为19.6%。该研究为五元氮杂螺环衍生物的构效研究奠定了合成基础。     

4-苯基环庚胺的合成研究

以市场易得的4-苯基环己酮为原料,经过与盐酸羟胺缩合得到4-苯基环己酮肟1;再在多聚磷酸作为酸催化剂以及反应溶剂的条件下发生Beckmann重排反应得到4-苯基己内酰胺2;最后用铝锂氢Li Al H4还原酰胺键得到4-苯基环庚胺3,三步反应平均收率为96.3%,总收率为89.4%。该方法具有原料易得,操作简便,产物收率高等优点,可推广合成至该类其它的取代环庚胺衍生物。     

3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛的合成研究

以环丙基甲基酮和二甲氧基-N,N-二甲基甲胺为起始原料,依次通过羟醛缩合、与肼缩合成环、选择性甲基化反应和Vilsmeier-Hack反应得到目标产物3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛(化合物1),总收率高达48.0%。     

水溶性硫杂蒽酮类光引发剂的合成

合成了一种新型的水溶性硫杂蒽酮类光引发剂。用紫外、红外、核磁共振等方法确证结构。     

新型水溶性硫杂蒽酮类光引发剂的合成

合成了４种季铵盐类硫杂蒽酮化合物。其中２－羟基－（１’－甲基－４’－硫杂蒽酮氧基）－Ｎ，Ｎ，Ｎ－三甲基丙基氯化铵为新化合物。这些化合物均经过了ＩＲ、ＮＭＲ、ＭＳ和元素分析等方法鉴定，确证了其结构，还测定了紫外吸收光谱。