99TCm-TRODAT-1 SPECT脑多巴胺转运体显像在帕金森病病情监测中的价值

为了探讨99^Tc^m-TRODAT-1 SPECT脑多巴胺转运体(Dopamine transporter，DAT)显像在帕金森病病情监测中的价值，本研究对20例帕金森病(PD)患者组、14例正常组分别行99^Tc^m-TRODAT-1 SPECT显像，利用感兴趣区(Region of interest，ROI)技术计算双侧纹状体与小脑的特异性放射性比值(ST/CB)及两侧纹状体特异性放射性摄取比值的不对称指数(AIPD、AICON)，同时对PD患者进行LPDRS评分，以及改良Hoehn-Yahr法分级。结果显示PD患者双侧ST／CB均值与病情Hoehn-Yahr分级、UPDRS日常生活能力、运动功能评分呈显著负相关，AIPD与PD病程呈正相关；PD患者与正常对照组的不对称指数有显著性差异，前者高，后者低。因此，99^Tc^m-TRODAT-1 SPECT脑DAT功能显像能够监测PD的病情，反映PD病情的严重程度。     

多巴胺转运蛋白显像剂11C-β-CFT的全自动化合成

通过对反应条件的优化及合成模块的改进,探索了一种高效、全自动化合成¹¹C-β-CFT的方法。以¹¹CO₂为起始原料与LiAlH₄、HI或HBr反应生成¹¹CH₃I（或¹¹CH₃Br）,再转化成Triflate-¹¹CH₃,最后与nor-β-CFT进行甲基化反应合成¹¹C-β-CFT。整个合成工艺实现了全自动化,产品校正放化产率为70.2%±1.8%,放化纯度大于95%。用新方法合成的¹¹C-β-CFT无菌注射液经pH测定、HPLC检测、内毒素检查、细菌培养及异常毒性检查,均符合注射液要求。用制备的¹¹C-β-CFT对正常志愿者与帕金森病患者进行PET显像,PET显像显示正常对照者双侧纹状体影像清晰,帕金森病患者双侧纹状体不对称性摄取减低。该工艺实现了¹¹C-β-CFT全自动化,放化产率高,工艺简单,有利于工作人员放射防护,显像效果良好,可满足临床需要。     

柱分离法自动化合成~(18)F-FLT

使用PET-MF-2V-IT-I型氟-18多功能合成模块,以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶为前体,经氟化、水解后小柱分离制得18F-FLT注射液。对荷肝细胞癌小鼠进行18F-FLTPET/CT显像,结果显示,柱分离法合成18F-FLT耗时～35min,放化产率为12%-15%,放化纯度95%。表明18F-FLT静脉注射1h后肿瘤对18F-FLT的摄取明显高于周围正常组织。该法合成简单、反应时间短、产率高,可满足临床应用。