C~(14)标記化合物的合成(Ⅱ)——酒石酸-1,4-C_2~(14)-銻鉀的合成

利用标记原子来研究酒石酸锑钾在体内的代谢作用,对防治血吸虫病药物的研究颇有帮助。放射性锑标记的酒石酸锑钾已被利用来作生物试验,而C~(14)标记的酒石酸锑钾的合成方法文献上尚未见报导。约根森(Jorgensen)等由乙酸-2-C~(14)-钠开始先后合成苹果酸-3-C~(14),反丁烯二酸-2-C~(14)共五步而得的酒石酸-2-C~(14),总产率约13%;如果先合成丁二酸-2-C~(14),再经2,3-二溴丁二酸-2-C~(14),反丁烯二酸-2-C~(14),然后氧化成酒石酸-2-C~(14),其总产率也仅     

[~(14)C]-氯硝柳胺、[~(14)C]-六氯对二甲苯和[~(35)S]-硫溴酚的制备

2-甲氧基-5-氯苯胺与K~(14)CN经Sandmeyer反应制成2-中氧基-5-氯苯甲腈经水解得5-氯-[1-~(14)C]-水杨酸,后者制成相应的酰氯后与2-氯-4-硝基苯胺反应即得[~(14)C]-氯硝柳胺,总收率38％。对-甲苯胺与K~(14)CN经Sandmeyer反应生成的腈经水解后得[1-~(14)C]-对甲苯甲酸,后者用LiAlH_4还原成[1-~(14)C]-对甲苯甲醇,再以SoCl_2氯化成相应的氯苄,进一步通氯即得[~(14)C]-     

DL-去甲肾上腺素-(氨甲基-~(14)C)盐酸盐的制备

因生物示踪需要~(14)C标记的去甲肾上腺素,我们参考Kindler等的非标记合成路线制备了DL-去甲肾上腺素-(氨甲基-~(14)C)盐酸盐(Ⅰ),总收率按Ba~(14)CO_3计算为30～40％。其反应式如下:     

~(14)C标记化合物的合成(Ⅲ)——甲氧芳芥和抗瘤新芥(AT-581)的标记化合物

甲氧芳芥(Ⅰ_a)和抗瘤新芥(Ⅱ_a)(又称AT-581)是本所研究成功的二种抗肿瘤新药。二者对多种动物肿瘤均有明显抑制作用,并已通过临床鉴定。Ⅰ_a和Ⅱ_a的化学名称分别为[邻-甲氧基-对-双(β-氯乙基)氨基]-苯丙氨酸和[邻-双(β-氯乙基)氨甲基]-苯丙氨酸双盐酸盐。为了研究该二药在机体内的吸收