18F-FLT MicroPET评估顺铂对A549肺癌早期疗效反应的研究

目前实体瘤疗效评价标准存在诸多不足,为了对抗肿瘤药的早期药效进行更精准的评价,给肺癌A549模型鼠以灌胃方式灌注顺铂进行治疗,并于给药前后分别进行¹⁸F-FLT MicroPET显像,根据瘤组织的放射性摄取值变化评价顺铂对肺癌A549模型鼠的早期疗效,同时采用传统抗肿瘤药药效评价方法作对比,结合病理切片进一步验证实验结果。结果显示,给药第2天,MicroPET显像可见治疗组肿瘤的放射性摄取由(4.91±0.71)%ID·g^-1降至(3.87±0.61)%ID·g^-1,降幅达21.28%;而治疗组和空白组的肿瘤体积在给药后9 d才出现显著性差异（P<0.01）。以上结果表明,¹⁸F-FLT MicroPET显像较传统的肿瘤体积测量能更早、更精准地评价顺铂的抗肿瘤药效。     

PET显像剂18F-FLT的合成条件优化

以MTR-Nos-Boc-LT（3-N-Boc-5-DMTr-3-Nos-2-脱氧-β-D-胸腺嘧啶核苷）为前体,利用季铵盐为相转移催化剂,采用质子溶剂,摸索更优的¹⁸FLT合成方法。并就合成的¹⁸FLT进行肿瘤鼠的MicroPET扫描。研究结果显示,季铵盐可以取代K_2.2.2/K₂CO₃体系,将QMA柱上的¹⁸F洗脱,并且是很好的相转移催化剂,氟化反应中加入质子溶剂,¹⁸FLT的放化纯度大于95%,不矫正合成效率为50%。