188Re-HEDP注射液药物代谢动力学研究

将药物静脉注射到动物体内 ,以观察188Re -HEDP注射液在动物体内代谢动力学的特征。结果表明 ,滞留在荷瘤大鼠患骨中的放射性比在正常骨中的多 (P <0 .0 5 ) ;小鼠 72h内排泄放射性累积百分率约为 82 %(其中尿液排泄为 80 %) ;体外血浆蛋白结合率为 86 .4 %± 0 .30 %。说明该药物是亲骨药物 ,血清除快符合药物代谢动力学二室模型 ,大部分的药物以原形从肾排出。     

~(188)Re—AEDP在小鼠中的生物分布及其与载体的依赖关系

用１８８Ｗ／１８８Ｒｅ发生器淋洗得到的１８８Ｒｅ示踪剂分别制备了无载体和有载体的１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ（１－氨基－亚乙基－１,１－二膦酸）,研究了这两种标记化合物在小鼠体内的分布,并讨论了载体对１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ生物分布的可能影响。实验结果指出：有载体的１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ有更高的骨摄取率和Ｔ／ＮＴ比,并且血液清除快,因而是一个有潜在价值的骨疼痛治疗剂。     

188Re(Sn)-HEDP药盒的质量和稳定性研究

建立了^188Re(Sn)-HEDP药盒主要成分HEDP(1-hydroxy ethylidene diphosphonic acid)和氯化亚锡含量的分析方法。以标记率、HEDP和氯化亚锡的含量、无菌和内毒素检查为测试项目,按照中国药典对^188Re(Sn)-HEDP药盒进行了影响因素试验(强光、高温和高湿度)和低温保存有效期试验等稳定性研究。     

~(188)Re-硫化铼混悬液药盒的研制

研制了一种药盒 ,能简单、快速、有效地制备188Re -硫化铼混悬液制剂。药盒由A、B、C 3瓶 (10mL/瓶 )组成 ,在无菌环境下 ,配制各种试剂。A瓶加入mol比为 70 :1的Na2 S2 O3 和KReO4溶液 1mL ,再加入一定量的赋形剂 ;B瓶加入 5mol/L的盐酸溶液 1mL ;C瓶加入摩尔比为 10 0 0 :1的PVP和NaOH溶液 1.5mL。B瓶加盖密封 ;A瓶和C瓶在冷冻干燥后 ,压盖密封。无菌、细菌内毒素及安全性检验均合格。常温下放置 ,制备188Re -硫化铼混悬液 ,在两个月内始终保持很高的标记率 (>98% ) ,颗粒度为 1— 5 μm(6 0 .1± 12 .7) % ;5— 10 μm(30 .9± 8.1) % ;>10 μm(9.0±4 .7) %。制备的188Re -硫化铼混悬液在 5天内非常稳定 ,放化纯度 >98% ,颗粒度为 1— 5 μm(49.9± 4 .4 ) % ;5— 10 μm(41.1± 5 .4 ) % ;>10 μm(9.0± 3.3) %。