世界农药新化合物研发的现状与发展趋势

总结了2005—2007年世界农药新化合物公开专利数据．对杀虫剂、除草剂、杀菌剂的研发现状及发展趋势进行了分析。     

含二氟溴甲基取代的新型吡唑类化合物的合成

以二氟溴乙酸乙酯、水合肼、甲基酮、NCS、NBS等为原料,通过Claisen缩合、关环、卤代等反应合成了12个未见合成文献报道的含二氟溴甲基取代的吡唑类化合物,其结构均通过1HNMR、13CNMR和HRMS表征。合成中对关环条件进行了优化,合成3-二氟溴甲基-5-烷基-1H-吡唑的反应收率均达90%以上。     

抑霉唑的合成研究

以间二氯苯和咪唑等为原料，经过酰化、还原、烷基化反应制备了杀菌剂抑霉唑。其化学结构经ＨＮＭＲ确认。     

氟吡菌胺原药的高效液相色谱分析

[目的]有关氟吡菌胺的液相色谱分析,目前尚未见公开报道.建立了氟吡菌胺的液相色谱分析方法.[方法]采用反相高效液相色谱法,使用C18反相柱和紫外检测器,以甲醇和水溶液(体积比75∶25)为流动相,流速为1.0 mL/min,在265 nm波长下,对氟吡菌胺进行定量测定.[结果]氟吡菌胺标准偏差为0.232,变异系数为0.24％,平均回收率为99.4％,线性关系为0.9996.[结论]方法具有简便、快速、精密度和准确度高、线性关系好的优点,是较理想的分析方法.     

拟除虫菊酯类农药的研究和展望

天然除虫菊酯虽然具有理想化学农药的一些特性，但光不稳定性和昂贵的价格限制其大面积使用。随着对天然除虫菊酯结构的研究和醇部分、酸部分及酯键的修饰，该类产品逐渐发展成为一类主要的农药消费品。即使目前该类产品的发展较慢，然而科研人员仍在继续合成和筛选包含杂环和氟原子的新化合物、进行结构活性关系的研究和加强抗性机理的研究。虽然我国对于该类产品的研究、开发、生产和使用相对较晚，但目前已具有系统研究开发拟除虫菊酯类杀虫剂的能力并已成为生产菊酯类农药的大国之一。同时该类环境相容性较好的农药将在我国高毒农药品种替代中发挥重要作用。     

脂肪二酸类手性双(口恶)唑啉配体的合成进展

总结了近年来用于不对称催化的脂肪二酸类手性双噁唑啉配体的合成方法,该类配体可由丙二酸、乙二酸与丁二酸的酰氯和二酯或二元腈与相应的氨基醇反应得到。