8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成工艺研究

对标题化合物的合成工艺进行改进,以异喹啉为起始原料,经其5位溴代、8位硝化、加氢脱5-溴以及异喹啉环还原4步反应得到,并考察了反应时间、温度、氢气压力和催化剂对脱卤反应收率的影响。脱溴反应的最优工艺条件为反应3 h、温度23℃、氢气压力0.15 MPa、盐酸催化。该工艺路线步骤短、总收率高达32%、成本低,适合工业化生产。     

多氧取代1-环己烯甲醇的合成

以莽草酸为原料,与甲醇成酯,然后丙酮叉保护顺式的邻二羟基,叔丁基二甲硅氯保护另一个羟基,最后用氢化铝锂和三氯化铝还原,得到标题化合物,其结构经IR、1HNMR、HR-MS确证,总产率86.5%.对还原反应的条件进行了探索,其收率高达95.2%.     

多氧取代环己烯酮(醇)衍生物的合成及表征

为寻找具有抗肿瘤活性的化合物,对天然的具有抗肿瘤活性的环己烯类化合物进行结构修饰和改造,设计合成了3个多氧取代环己烯酮(醇)类化合物,其结构均经过IR1、H NMR和HRMS表征。对化合物(3R,4S,5R)-1-苯甲酰氧亚甲基-3,4,5-三羟基-1-环己烯(7)的烯丙醇选择性氧化的条件进行了探索,最佳条件:活性MnO2为氧化剂,在苯中回流10 min,产率达到20.6%。     

多氧取代环己基甲醇苯甲酸酯的合成及其表征

以莽草酸为原料,经酯化、丙酮叉保护顺式邻二羟基、叔丁基二甲基硅烷保护羟基、还原、羟基酯化、最后双羟基化反应,得到多氧取代环己基甲醇苯甲酸酯(1),总产率为84.1%,其结构经IR、1H NMR和HR MS确证。对双羟基化反应的条件进行了探索,优化条件为:反应时间为15h,溶剂为THF∶H2O=1∶1(V∶V),配料比为n[(3R,4R,5R)-5-叔丁基二甲基硅氧基-3,4-(丙酮叉二氧)-环己基-1-烯烃-1-甲醇苯甲酸酯(5)]∶n(N-甲基吗啉氮氧化物)∶n(OsO4)∶n(手性配体)=100∶150∶0.5∶1,产率为90.6%,e.e.值为75.1%。     

环氧酶/5-脂氧酶双重抑制剂的定量构效关系研究

目的：寻找COX/5-LO双重抑制剂的生物活性与化学结构之间的关系，为设计合成新型COX/5-LO双重抑制剂提供理论依据。方法：选择16个活性较强的COX/5-LO双重抑制剂，利用CNDO/2程序进行化合物的量子化学参数计算以及定量构效关系研究。结果：这些化合物对5-LO的抑制作用主要与LUMO和HOMO本征值之差以及分子偶极矩呈正相关；抑制COX作用主要与电子总能量呈负相关，与分子总能量和分子偶极矩呈正相关。结论：增加分子偶极矩，有可能同时增强COX/5-LO双重抑制作用，从而得到高效低毒的非甾体抗炎药。     

烟酰胺放射增敏作用研究现状介绍

烟酰胺对实验动物的不同肿瘤均有很好的放射增敏作用，与Ｃａｒｂｏｇｅｎ合并使用可获得更好的放射增敏效果，烟酰胺对正常组织的损伤很小，毒副作用小，其作为放射增敏剂具有广阔的临床应用前景。     

美金刚衍生物的合成和表征

以不同的L-α-氨基酸为原料,经氨基的保护,与盐酸美金刚缩合、脱保护和成盐4步反应制备一系列美金刚衍生物,其结构均经1HNMR、IR和HR-MS表征。     

环氧酶/5-脂氧酶双重抑制剂的定量构效关系研究

目的:寻找COX/5-LO双重抑制剂的生物活性与化学结构之间的关系,为设计合成新型COX/5-LO双重抑制剂提供理论依据。方法:选择16个活性较强的COX/5-LO双重抑制剂,利用CNDO/2程序进行化合物的量子化学参数计算以及定量构效关系研究。结果:这些化合物对5-LO的抑制作用主要与LUMO和HOMO本征值之差以及分子偶极矩呈正相关;抑制COX作用主要与电子总能量呈负相关,与分子总能量和分子偶极矩呈正相关。结论:增加分子偶极矩,有可能同时增强COX/5-LO双重抑制作用,从而得到高效低毒的非甾体抗炎药。     

Willgerodt-Kindler法合成系列芳基乙酸化合物

以各种芳基乙酮为原料,通过Willgerodt-Kindler重排反应、水解反应合成了8个相应的芳基乙酸类化合物。通过2,4-二羟基苯乙酸的合成考察了反应时间、物料配比和水解过程对反应的影响。结果表明,重排反应最佳条件为:反应时间8 h,2,4-二羟基苯乙酮∶吗啉的物质的量比为1∶3.75。在此条件下,收率75%。