吲哚-3-羧酸类化合物的设计、合成及体外降糖活性研究

以苯醌及3-氨基巴豆酸乙酯为原料,经环合、苄基化得到关键中间体5-苄氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酸乙酯。关键中间体经水解及酰胺化得到3个目标化合物。关键中间体经磺酰化及水解可再次得到4个目标化合物,共合成7个目标化合物。其化学结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。人肝癌Hep G2细胞上的促糖消耗活性显示,所合成化合物均具有一定的促糖消耗活性。其中,5-苄氧基-2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-吲哚-3-甲酸的降糖活性与先导化合物GY3相当。     

土工格栅加筋垫层工作特性分析

通过模型试验结合三维数值模拟的方法,探讨了在软土地基上碎石垫层和加筋碎石垫层的工作特性;分析了不同垫层厚度、土工格栅、格栅层数等参数变化,对碎石垫层和加筋碎石垫层变形模量、竖向应力场、沉降变形的影响。研究结果表明:1)土工格栅加筋垫层应力扩散效果明显强于纯碎石垫层,从而降低了垫层的总体沉降;2)垫层内部应力由底端向顶部发展,当荷载较小时,垫层底部先出现应力集中现象,随着荷载增大,应力集中区域向顶部靠近;3)随着格栅层数的增加,加筋垫层的应力集中区及沉降量的范围有所减小。     

软上地基上加筋碎石垫层工作性状试验研究

通过模型试验研究了加筋和不加筋碎石垫层在软土地基上的承载特性,分析了垫层厚度、加筋材料、加筋层数、筋体布置位置等因素对垫层承载特性的影响。结果表明：垫层厚度对地基沉降影响明显,合理的垫层厚度能有效地降低地基的沉降;加筋后的碎石垫层对降低地基沉降的效果更明显,同等条件下,土工格室的加筋效果优于土工格栅;加筋层数及筋体布置位置对加垫碎石垫层承载特性有一定影响,层数越多加筋效果越好,将筋体布置在垫层下部时效果最好;加垫层能在一定程度上提高地基基床系数,其中土工格室加筋碎石垫层对提高地基基床系数效果最好。     

99Mo-99Tcm发生器新型柱填料的研制

以ZrCl4和异丙醇为原料,在适宜的反应条件下,合成了99Mo-99Tcm发生器新型无机聚合物柱填料(锆的多聚物:PZC),并进行了分析与表征.通过静态吸附实验,测定了稳定Mo在PZC上的吸附性质,考察了新型99Mo-99Tcm发生器的淋洗曲线、淋洗效率、放化纯度、化学纯度.实验结果表明,新型柱填料PZC对Mo的最大吸附容量可达318.0 mg/g,最大淋洗效率在第3 mL淋洗体积处.但是新型柱填料的99Mo-99Tcm发生器吸附缓慢、淋洗效率偏低(64.90%).     

川芎嗪硫化氢供体衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究

依据药物化学中的活性拼接和生物电子等排原理,以4-羟基苯乙酮和川芎嗪为原料,经取代、环化、氧化、酯化、醚化等反应,合成了3个川芎嗪硫化氢供体衍生物,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR和HR-MS确证。并采用Born比浊法初步测试了衍生物的体外抗血小板凝集活性,结果表明4-(3-硫代-3H-1,2-二硫杂环戊烯-5-基)苯基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酸酯对二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外血小板聚集的抑制率IC_(50)为1.16 mmol/L,优于阳性对照物川芎嗪、丁苯酞、依达拉奉和阿司匹林,是值得进一步研究的治疗心脑血管疾病的候选化合物。     

牛磺熊去氧胆酸有关物质的合成及高效液相分析

为加强对牛磺熊去氧胆酸原料药和制剂产品的质量控制,合成了可能存在的两个有关物质:牛磺鹅去氧胆酸和牛磺石胆酸,结构经1HNMR和MS确证,并通过高效液相色谱仪建立了牛磺熊去氧胆酸有关物质的分析方法,可为化学药的仿制研究及其原料药与制剂的质量控制提供依据和参考。     

天然产物天葵碱盐酸盐的全合成

以异香草醛为起始原料,经8步反应首次全合成得到了天然产物天葵碱。其结构经过~1HNMR、~(13)CNMR和高分辨质谱鉴定,与文献报道一致,为天葵碱及其衍生物的进一步研究奠定了化学基础。     

基于立体对的金属断口三维重建

本文根据立体对成像技术建立了一个微结构形貌的三维重建模型.根据金属断口的特点,提出了一种基于特征和区域结合的立体匹配方法,实验结果表明检出的特征点定位准确.同时,在匹配过程中引入了多种约束条件,提高了匹配效率和重建精度.用此模型对于锆-4合金断口表面进行了三维重建,并比较了几种插值方法对离散高程值的插值效果.     

西北电网集中式调相机AVC综合协调控制策略

为实现西北电网高比例新能源地区的无功优化控制,提出了一种高压直流换流站集中式调相机参与电网自动电压控制(automatic voltage control,AVC)的综合协调控制策略。首先分析了AVC的总体控制思路,按“软分区”思想构造了三级电压控制模式。针对西北电网和青海电网实际,在网省系统之间建立协调控制变量,结合最优潮流模型,形成了柴达木调相机参与AVC的综合协调控制策略。通过柴达木调相机AVC联调试验时偶遇的电网大扰动实例,验证了控制策略的良好适用性。所提出的AVC控制策略,可使调相机在电网稳态时发挥无功源作用,电网故障时提供瞬时强无功支撑,充分利用新一代调相机性能,提高电网无功电压调节水平。