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设计并合成成本低廉但功能相近的Sulfo-SPDB类似物2-磺酸基-4-(三甲苯基硫代)丁酸,以降低抗体-药物偶联物(Antibody-drug conjugate, ADC)亲水性连接子2-磺酸基-4-(2-吡啶二硫代)丁酸(Sulfo-SPDB)的制备成本。以4-巯基丁酸为起始原料,通过取代、磺酰化、还原、巯基保护等四个步骤制得Sulfo-SPDB类似物。通过优化反应条件,目标产物的总产率可达85%;采用质谱、紫外、1H-NMR对产物的结构进行表征和分析,结果显示产物确为目标产物。该合成路线具有原料易得、反应条件温和、操作简便、能耗低等特点,对Sulfo-SPDB衍生物的合成具有借鉴意义。 相似文献
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无线传感器网络(wireless sensor network,WSN)具有节点体积小、成本低、感知能力强等优势,被广泛应用于物联网(internet of things,IoT)场景中。如何在保证WSN负载平衡的前提下,提高业务服务质量(quality of service,QoS)成为众多学者关注的问题。在研究WSN中基于启发式的资源分配方法和基于层次化结构的资源分配方法基础上,提出了一种基于服务质量的层次化结构资源分配算法(quality of service based hierarchical resource allocation algorithm,QoSHRA)。首先,利用基于低能耗自适应聚类层次(low-energy adaptive clustering hierarchy,LEACH)协议的资源分配方法使整个网络形成层次化结构;然后,利用QoSHRA进行资源分配。仿真结果表明,QoSHRA在保证网络负载平衡的前提下,进一步节约了网络传输能耗,保障了业务分配的有效性,提高了网络资源的QoS需求满足率。 相似文献
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配用电是电力供应的最后环节,是坚强智能电网的核心基础,智能配用电的发展对通信系统提出了新的要求,现有电力通信系统未能对智能配电网的业务给予有效支撑。TD-LTE技术具有网架结构简单、频谱带宽灵活、高速率低时延、建设运维成本低等优势,成为智能配电网通信系统的不二之选。文章介绍了配用电通信的现状,对TD-LTE的重要技术展开深入分析,重点研究TD-LTE在智能配电网的应用前景。 相似文献
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为了提高抗体-药物偶联物(Antibody-drug conjugate, ADC)的连接子4-N-(N-(L-丙氨酰-L-丙氨酰)-N′-三苯甲基-L-天冬酰胺酰基)-氨基苯甲醇(NH2-AAN(Trt)-PAB)的合成效率,设计了一条新的合成路线。以N-芴甲氧羰基-N′-三苯甲基-L-天冬酰胺为起始原料,经过氨基酸缩合、氨基脱保护4步反应,高效合成了NH2-AAN(Trt)-PAB。LCMS、1H NMR分析表征结果表明成功合成了NH2-AAN(Trt)-PAB。该研究具有操作简便、条件温和可控、合成效率高、总产率较高等特点,有利于NH2-AAN(Trt)-PAB的放大生产及其在ADC药物研发中的应用,同时对其他蛋白酶可裂解连接子的合成具有借鉴意义。 相似文献
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为解决热休克蛋白90(Heat shock protein 90,HSP90)抑制剂的周身毒性问题,自主设计并合成了两个HSP90抑制剂的三肽前药P1和P2。以4-(2-羟乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯和1-(溴甲基)-4-硝基苯为起始原料,经羟胺缩合、硝基还原、关环等反应合成HSP90抑制剂HSP90i-1和HSP90i-2;以L-脯氨酸和L-缬氨酸衍生物为原料,经缩合、脱保护、酰化等反应合成多肽连接子M1。将HSP90i-1、HSP90i-2分别和M1缩合,得到两个三肽前药P1和P2。1H NMR、LCMS、13C NMR分析表征结果表明两个前药分子被成功合成。该研究具有使用的原料廉价易得、反应都在常温下进行、条件温和可控、总产率较高等特点,为多肽前药的设计及合成提供了新的思路和方法。 相似文献