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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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月份牌是19世纪中国文化与西方文化紧密结合产生的新事物,具有浓郁的时代色彩。文章研究了月份牌发展的历史背景、艺术特色、绘制题材、版式构成等多方面内容,归纳总结了月份牌画在现代包装设计中的商业文化价值,以及在包装设计中的应用原则。希望为以后月份牌在现代包装设计中的发展创新提供可借鉴的经验。 相似文献
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全过程工程咨询凭借自身集成化、专业化和多样化的优势,为工程咨询业提供了新的思路,目前我国在该方面还处于起步阶段。根据我国当前对全过程工程咨询的顶层设计和相关政策,阐述全过程工程咨询的特点和优势,分析应用案例的成熟经验,梳理推进过程中面临的相关问题,并提出实施建议,以期为我国全过程工程咨询的发展提供一定的参考。 相似文献
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相比于传统施工项目,建筑类企业参与PPP项目的投资建设,介入项目的时间点提前,角色也由单纯的施工方转变为多重身份并存。首先分析建筑类企业面临的投资项目造价控制与管理的角色转变、新问题,以及由于角色变化带来的造价管理需求。在对基本建设程序和PPP模式下投资项目策划和实施方式梳理分析的基础上,提出投资类建筑企业造价控制与管理的基本原则和相应的策略建议。 相似文献
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以上海地区常用小麦品种"杨麦-16"为试验材料,研究秸秆二次粉碎、旋耕、反转、深翻等不同作业模式下对小麦机械化种植的影响。试验结果表明:在小麦机械化条播技术环节中,深翻作业增产效果最好,反转灭茬优于旋耕;秸秆二次粉碎效果并不明显;整体而言,机械条播优于撒播。 相似文献
9.
实验采用传统差重法测定近岸海域水质中悬浮物的浓度,一从样品均匀程度、醋酸纤维膜溶解失重、盐度等三个方面讨论影响悬浮物含量测定的误差因素,二为进一步探讨测定结果的置信水平,对实验测定结果进行不确定评定,其扩展不确定度为2.62%。 相似文献
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