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由于三氟甲硫基强的吸电子作用、亲脂性和疏水性,三氟甲硫醚类化合物在生物、医药和农药等领域得到了广泛应用,其合成方法也逐渐成为有机化学领域的研究热点之一,其中铜试剂参与的三氟甲硫化反应发展迅速.按照参与三氟甲硫化反应底物的不同,主要综述了各种铜试剂参与的卤代烃、芳基硼酸、C-H键活化等方面的三氟甲硫化反应的研究进展. 相似文献
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以氯乙烯和金属镁为原料,反应制得格氏试剂乙烯基氯化镁;再与β-紫罗兰酮发生加成反应得到合成维生素A的重要中间体乙烯基-β-紫罗兰醇。通过对反应条件和工艺的研究和优化,确定了最佳工艺条件为:金属镁与β-紫罗兰酮的摩尔比为1.3∶1.0,滴加β-紫罗兰酮的温度为0~5℃,在反应温度20~25℃时继续反应3~4h,得到乙烯基-β-紫罗兰醇的收率为98.0%,气相色谱(GC)分析含量为92.5%。该工艺条件得到了实验室放大的验证。 相似文献
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以4-羟基联苯为原料,经酰化、氨解、脱水三步反应合成了液晶材料重要中间体4-羟基-4′-氰基联苯,总收率达51.8%,其结构经核磁共振、质谱、红外光谱等确证,HPLC含量在99%以上。 相似文献
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氟西汀和Tomoxetine都是Lilly公司开发的新型苯丙胺类抗抑郁药。1998年,在全球最畅销的处方药中,氟西汀排名第三,销售额为28.12亿美元。预计2002年氟西汀的销售额将达到34.68亿美元。Tomoxetine最早将于2002年上市。文章介绍了混旋氟西汀和单一异构体药物的合成路线,并对其中涉及的关键中间体混旋和手性N,N-二甲基羟基苯丙胺、N-甲基羟基苯丙胺及γ-氯代苯丙醇的合成方法进行了描述。 相似文献
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分子靶向药物能够针对性地作用于肿瘤细胞,疗效良好,不良反应少,逐渐成为抗肿瘤药物的发展方向。作为分子靶向药物的考布他汀(Combretastatin A4,CA4)能够很好的抑制微管蛋白聚合和分裂,越来越重视对CA4结构的修饰以及类似物的开发,成为抗肿瘤新药研究的热点方向之一。本研究以廉价易得的碘甲烷-D3为原料,经过甲基化、硝基还原、炔基取代、叠氮化以及环化反应合成1-(3-甲氧基苯基)-[4-(4-氟-2-甲氧基-D3苯胺)甲基]-1,2,3-三氮唑。以消耗的碘甲烷-D3计,目标产物总收率为60.2%,化学纯度为99.0%,同位素丰度为99.0%。体外抗肿瘤实验表明,该化合物具有广谱的抗肿瘤活性,有望成为抗肿瘤药物。 相似文献