新缩瞳药包公藤甲素类似物的研究

本文以6β-羟基-3-托品酮和6β-乙酰氧基-3α-托品醇为原料,合成7个包公藤甲素类似物。经药理筛选其中两个,即对甲基苯甲酸一6β-乙酰氧基-3α-托品酯和3α,6β-二乙酰氧基托品烷具有纵肠肌收缩作用。     

2,5-二甲基苯磺酰氯的光氯化及1,4-双(三氯甲基)苯和氯磺酸作用的产物

1,4-双(三氯甲基)苯Cl_3C-CCl_3(Ⅰ),是一口服广谱抗寄生虫病药物,我国曾用来治疗日本型血吸虫病。由于(Ⅰ)在水中的溶解度很小,需制成油剂或其它改进剂型才能口服吸收。该药主要分布在机体的脂肪组织中,蓄积时间长,对神经系统有不良反应。为此,曾设想在(Ⅰ)中引入磺酸基,不仅可供直接口服,并期望改变其吸收分布规律,达到降低其不良反应。作者将对-二甲苯用氯磺酸处理得2,5-二甲基苯磺酰氯(Ⅱ),然后将(Ⅱ)在从对-二甲苯制备(Ⅰ)相似