核-壳型脂质体基因载体的研究进展

脂质体作为一种重要的非病毒基因载体,在核酸和药物转运方面有着巨大的优势和潜力。近年来脂质体基因载体的研究基础上,主要介绍了脂质体-聚阳离子-DNA复合载体(LPD)和脂质体-磷酸钙纳米粒子复合载体(LCP)两种核-壳型脂质体基因载体,展望了核-壳型脂质体基因载体的发展方向及其在基因治疗领域的应用前景。     

小麦粉中神经酰胺类物质的提取及结构分析

从小麦粉中提取纯化了一种神经酰胺类物质,并对其结构进行了分析。实验以小麦粉为材料,首先用索氏提取法以95%乙醇为溶剂进行粗提,粗提物经石油醚萃取、旋转蒸发仪浓缩后,过三次硅胶柱层析提取,再经二次重结晶纯化,得到白色无定型粉末状神经酰胺类物质。使用高效液相色谱/蒸发光散射检测器(HPLC/ELSD)对其进行纯度检测,用红外光谱(IR)和质谱(MS)对其结构进行鉴定。实验结果分析表明该物质为分子量397.3,分子式C24H47NO3的神经酰胺类化合物。     

二肽Fmoc-L-Lys(Boc)-Gly-OH的合成及结构表征

研究多肽对人体的生理作用,可以提供许多预防和治疗人类疾病的有效方法。由于合成多肽的原料昂贵,且产率低,不易提纯,因此有必要对多肽的合成方法进行不断的简化和改进。选择赖氨酸、甘氨酸为主要研究对象,用二碳酸二叔丁酯(Boc2O)、9-芴甲氧羰基琥珀酰亚胺(Fmoc-OSu)分别保护赖氨酸的ε-氨基和α-氨基,以水-丙酮为反应体系,制得N-9-芴甲氧羰基-N-叔丁氧基羰基-L-赖氨酸(Fmoc-L-Lys(Boc)-OH)。然后采用HATU为缩合剂活化Fmoc-L-Lys(Boc)-OH结构中的羧基,生成活泼酯,以乙腈-水溶液为反应体系,50-60℃回流反应5h,与甘氨酸缩合制备Fmoc-L-Lys(Boc)-Gly-OH二肽。合成的Fmoc-L-Lys(Boc)-Gly-OH经红外光谱和质谱表征,结构得到验证,为氨基酸保护及多肽合成提供了实验依据和理论参考。     

多肽型阳离子脂质体的研究进展

多肽型阳离子脂质体作为一种重要的非病毒基因载体,克服了其他阳离子脂质体转染效率低、具有一定细胞毒性的缺点,在基因转运方面具有广阔的应用前景。在近年来多肽型阳离子脂质体研究的基础上,论述了多肽型阳离子脂质体在类脂的结构设计、脂质体制备及其在基因转运方面应用的研究现状,展望了多肽型阳离子脂质体的发展方向。     

多肽中间体氨基酸活泼酯的合成

多肽合成中,氨基酸的保护及氨基酸活化反应对多肽合成的产率及纯度具有重要影响,所以对氨基酸保护及活化反应进行研究,是多肤合成的一个重要环节。采用四氢呋喃作为反应溶剂,以9-芴甲氧羰基为保护基团保护组氨酸氨基,以2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N、N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)为缩合试剂,活化组氨酸形成活泼酯。建立了芴甲氧羰基-组氨酸活泼酯的合成方法,优化了氨基酸活泼酯的制备条件。结果表明:溶剂和活化试剂对活泼酯的产率影响显著;活泼酯制备的最佳反应条件为n(Fmoc-His):n(HATU)=1:1.1,溶剂为THF,反应温度为25℃,产率为68.20%。此方法节省原料,并大大简化了实验操作。