沃替西汀新盐晶体结构、理化性质及溶解度

沃替西汀是一种新型的治疗重度抑郁症的抗抑郁药,由于其水溶性低,限制了其生物利用度和疗效。本文的目的是期望通过成盐方式来改善沃替西汀的水溶性。利用溶剂缓慢挥发法成功制备了2种新的沃替西汀盐（沃替西汀-2-吡啶甲酸（2PA）盐和沃替西汀-异烟酸（4PA）盐一水合物）,并通过单晶X-衍射数据确定了它们的晶体结构。结构分析表明这2种盐具有相似的N-H?O氢键基础框架。并对晶体结构进行了Hirshfeld 表面计算,以便从微观结构深入了解弱作用力之间的差异。利用红外光谱、差式扫描量热法和粉末X-射线衍射对2种沃替西汀盐进行了表征和分析。与沃替西汀原料药相比较,2种新盐均表现出更好的热稳定性和溶解度。结果表明,沃替西汀与2-吡啶甲酸和异烟酸所形成的盐均具有改变其理化性质的能力。     

白芷霉变程度与香豆素含量变化的相关性研究

考察白芷霉变后对欧前胡素和异欧前胡素含量的影响。采用超声法提取欧前胡素和异欧前胡素,加速制备霉变白芷样品测定欧前胡素、异欧前胡素含量。确定超声法提取白芷中欧前胡素和异欧前胡素的最优条件,且欧前胡素和异欧前胡素的含量均下降。说明合格白芷药材在适宜的条件下即可滋生霉菌,发生霉变,并且随着时间的延长霉变程度逐渐加重,白芷霉变后欧前胡素和异欧前胡素含量明显降低,霉变程度越严重有效成分含量降低越明显。     

沙芬酰胺在不同溶剂中的溶解度测定及热力学关联研究

溶解度数据是设计和优化结晶过程的重要依据。沙芬酰胺（SAF）是一种新型的单胺氧化酶（MAO-B）抑制剂，在临床上主要用于治疗帕金森病。利用重量法测定了沙芬酰胺在6种纯溶剂（包括甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙腈和乙酸乙酯）中的溶解度，测定温度范围为293.15～328.15K，测试压力为常压。沙芬酰胺在6种溶剂中的摩尔溶解度均随温度的升高而增大。在一定温度下，溶解度的由大到小依次为丙酮、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、乙腈。用修正的Apelblat方程模型对摩尔溶解度和温度进行数学关联。结果表明：Apelblat方程与沙芬酰胺的摩尔溶解度具有较好的相关性。     

气液喷射器中不同粒径分布函数下液滴轨迹数值模拟

采用数值模拟的方法研究气液喷射器内液滴的运动轨迹,液相流场采用离散相模型。研究粒径和液滴速度对液滴运动轨迹的影响,探索了单一液滴和不同RosinRammler分布函数下液滴的运动轨迹。结果表明,气相旋转气流并没有对液滴的轨迹造成太大的影响,液滴仍是以接近直线的形式向前运动;离散相液滴最终的速度主要取决于气相速度,与液滴粒径大小、粒径分布和初速度无关;液滴的运动轨迹随着RosinRammler分布中均匀性系数的增加,液滴速度的增大和平均粒径的减小而发生改变,造成离散相液滴喷出趋向于集中和液滴相对远离壁面。     

沃替西汀盐晶体结构及理化性质

沃替西汀(VOT)是一种治疗重度抑郁症的抗抑郁药,由于其水溶性低,限制了其生物利用度和疗效,期望通过成盐方式来改善沃替西汀的水溶性。利用溶剂缓慢挥发法成功制备了2种沃替西汀盐〔沃替西汀-2-吡啶甲酸(2PA)盐(VOT-2PA)和沃替西汀-异烟酸(4PA)盐一水合物(VOT-4PA·H_2O)〕,并通过单晶X衍射数据确定了它们的晶体结构。结果表明,VOT-2PA和VOT-4PA·H_2O具有相似的N—H…O氢键基础框架。并对晶体结构进行了Hirshfeld表面计算,以便从微观结构深入了解弱作用力之间的差异。利用红外光谱、差式扫描量热法和粉末X射线衍射对2种沃替西汀盐进行了表征和分析。与沃替西汀原料药相比,2种新盐均表现出更好的热稳定性和溶解度。结果表明,VOT-2PA和VOT-4PA·H_2O均具有改变VOT理化性质的能力。     

《制药分离工程》课程教学探讨

结合地方院校-梧州学院对应用型人才的培养理念以及地方企业对应用型人才的市场需求,通过对《制药分离工程》课程的教学反思与总结,本文从教学内容精简化、教学方法多元化、实践手段工程化以及考核方式多样化四个方面进行了教学探讨,从而保证教学质量和提高教学效率。通过这一系列的改革措施,希望能培养学生的专业素质和实践能力,适应现代化制药行业对新型人才的要求。     

沃替西汀-水杨酸水合物的制备方法探究

沃替西汀(VOT)是一种新型抗抑郁药物,由于其水溶性低(0.1 mg/mL),上市的药品为其氢溴酸盐。本文期望通过药物固态化学改善沃替西汀的溶解度,从而开发出沃替西汀新盐型。研究发现VOT与乙酰水杨酸(ASA)在甲醇∶水(2∶1)中析晶出沃替西汀-水杨酸水合物(VOT-SA-0.5H_2O);进一步探究发现溶剂水并不能诱导VOT-SA盐转化成VOT-SA-0.5H_2O盐。该发现为VOT-SA盐的结晶工艺提供生产保障。