诺蒎酮-噻唑腙类化合物的合成及抑菌活性

以β-蒎烯为原料经选择性氧化制得的诺蒎酮，再经羟醛缩合、酰腙化和环化反应得到15个的诺蒎酮-噻唑腙类化合物；采用1H NMR、13C NMR 和 HR-MS对所合成化合物的结构进行了表征；探索了所合成化合物对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和肺炎克雷伯氏菌的抑菌活性。结果表明，化合物2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-(4-氟苯基)噻唑（Ⅲe）、4-{2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}噻唑-4-基}苯酚（Ⅲf）、2-{2-{3-(4-氟亚苄基)-6,6-二甲基双环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-苯基噻唑（Ⅲg）和2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-甲基亚苄基)二环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-苯基噻唑（Ⅲj）对金黄色葡萄球菌抑菌效果显著，其最低抑菌质量浓度分别为3.51 μg/L、0.88 μg/L、7.03 μg/L和3.52 μg/L；化合物4-{2-{2-(3-亚苄基-6,6-二甲基二环[3.1.1]庚烷-2-亚基)肼基}噻唑-4-基}苯酚（Ⅲc）对白色念珠菌有较好的抑菌活性，最低抑菌质量浓度为28.12 μg/L；所有目标化合物对肺炎克雷伯氏菌的抑菌效果并不显著。从构效关系看：R1和R2上取代基的不同对化合物抑制金黄色葡萄球菌效果有明显的影响，当R1为强吸电子基团时能显著提高化合物的抑菌活性，其中化合物Ⅲf对金黄色葡萄球菌的抑制效果与硫酸卡纳霉素的抑制效果相当，具有潜在的开发价值。 关键词：-蒎烯；诺蒎酮；噻唑腙；抑菌活性     

N-异冰片基丙烯酰胺的RAFT聚合制备阻燃树脂

以N-异冰片基丙烯酰胺为单体,利用RAFT聚合,改性环氧树脂,接枝阻燃剂,制备了N-异冰片基丙烯酰胺的RAFT聚合阻燃树脂,用凝胶色谱和粒径分析仪对树脂进行了表征.将树脂涂布后,测试了阻燃性能.结果表明,在单体占总质量为N-异冰片基丙烯酰胺28％,甲基丙烯酸甲酯30.7％,丙烯酸丁酯30.3％,丙烯酸11％时,水溶性最...     

基因频率的计算

学生在学习生物进化知识的时候经常碰到基因频率计算,由于概念(如基因频率,基因型频率等)及解题思路不清,导致分析或计算错误,特简要归纳如下:     

碳酸二甲酯作甲基化试剂合成间氯苯甲醚

用绿色化学原料碳酸二甲酯(DMC)代替硫酸二甲酯(DMS)等传统有毒试剂作为甲基化试剂,以间氯苯酚为原料,在固体碱与相转移催化剂(PTC)的作用下,合成了间氯苯甲醚。考察了PTC种类、物料配比、反应时间、反应温度和碱性催化剂用量对反应的影响,通过响应面实验设计,得到最佳反应条件:以四丁基溴化铵(TBAB)为PTC,K2CO3为碱性催化剂,n(间氯苯酚)∶n(DMC)∶n(TBAB)∶n(K2CO3)=1∶3.83∶1.07∶0.5,反应温度为98℃,反应时间为7 h,间氯苯甲醚的得率为98.3%,间氯苯酚的转化率为100%。     

蒎烷基噻唑腙类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以诺蒎酮为原料,经过加成、缩合、环化等反应,合成出蒎烷基噻唑腙衍生物4a～4n,采用FTIR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物的结构进行了表征。考察了化合物4a～4n对人肝癌细胞(HepG2)、人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性。实验结果表明,化合物4a的抗肿瘤活性最强,其对Hep G2、8226、A549和231细胞的IC50分别低至5.8、8.8、7.1和10.6μmol/L;化合物4c的抗肿瘤活性也较强,其IC50分别为8.9、8.7、7.3和9.7μmol/L。细胞凋亡和周期实验数据显示,当化合物4a浓度从0增加到40μmol/L时,A549细胞的总凋亡率从6.55%增加到47.20%,G2/M期的细胞数量从13.50%上升至51.72%。以上结果表明,化合物4a能够诱导A549细胞凋亡,并将细胞有丝分裂周期阻滞在G2/M期。     

樟脑基咪唑盐类化合物的合成及其抑菌活性

以天然可再生资源樟脑磺酸为原料制备了10-碘代樟脑，10-碘代樟脑再经过季铵化反应、离子交换后得到16个樟脑基咪唑盐。通过HRMS、1HNMR、13CNMR和19FNMR对目标化合物结构进行了表征，采用菌丝生长速率法测定了它们对立枯丝核菌（Rhizoctonia solani）、层出镰刀菌（Fusarium proliferatum）和灰葡萄球菌（Botrytis cinerea）的抑制率。结果表明，目标化合物对3种真菌均具有一定的抑制作用，部分目标化合物对于灰葡萄球菌的抑制效果显著，3-(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲基-1-(2,4,6-三甲基)苯基-1H-咪唑-3-鎓双三氟甲磺酰亚胺盐（Ⅲd）、1-(4-氯苯基)-3-(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲基-1H-咪唑-3-鎓碘盐（Ⅴa）抑制率可达100%，效果优于阳性药百菌清；化合物Ⅲd、Ⅳa〔1-(2,6-二异丙基)苯基-3-(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲基-1H-咪唑-3-鎓碘盐〕对层出镰刀菌有较好的抑制活性，抑制率分别可达为66.2%、70.4%，效果与阳性药百菌清相近；目标化合物对立枯丝核菌的抑制效果整体不及百菌清。     

樟脑基咪唑盐类化合物合成及其抑菌活性

以天然可再生资源樟脑磺酸为原料制备了10-碘代樟脑,10-碘代樟脑再经季铵化反应、离子交换后得到16个樟脑基咪唑盐。通过HRMS、~1HNMR、~(13)CNMR和19FNMR对目标化合物结构进行了表征,采用菌丝生长速率法测定了它们对立枯丝核菌、层出镰刀菌和灰葡萄球菌的抑制率。结果表明,目标化合物对3种真菌均具有一定的抑制作用,部分目标化合物对灰葡萄球菌的抑制效果显著,3-(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲基-1-(2,4,6-三甲基)苯基-咪唑-3-鎓双三氟甲磺酰亚胺盐(Ⅲd)、1-(4-氯苯基)-3-(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲基-咪唑-3-鎓碘盐(Ⅴa)抑制率可达100%,效果优于阳性药百菌清;化合物Ⅲd、Ⅳa〔1-(2,6-二异丙基)苯基-3-(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲基-咪唑-3-鎓碘盐〕对层出镰刀菌有较好的抑制活性,抑制率分别可达为66.2%、70.4%,效果与阳性药百菌清相近;目标化合物对立枯丝核菌的抑制效果整体不及百菌清。     

化工专业英语教学改革探析

在经济全球化和信息化的时代,专业人才需要具备扎实的专业知识和在专业领域用外语进行交流沟通的能力。高校化学化工专业英语教学还存在一些问题,需要我们教师不断提高自身素质、改革教学模式。试从教学目标、教学内容、教学现状、考核方法等方面提出一些改革方法,并结合实践案例探讨化学化工专业英语教学的改革之路。     

异长叶烷基-喹唑啉-2-胺衍生物的合成与生物活性评价

以异长叶烷酮为原料,经缩合、环化等反应合成出6个喹唑啉-2-胺衍生物(Ⅲa～Ⅲf)。采用1HNMR、13CNMR、IR、HRMS等对其结构进行了表征。采用MTT法考察了化合物Ⅲa～Ⅲf对人肝癌细胞(Hep G2)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抑制活性。结果表明:化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲd、Ⅲf[半抑制浓度(IC50)分别为8.58±0.5、44.52±0.9、57.18±0.8、32.83±0.6μmol/L]对Hep G2有一定的抗肿瘤活性。其中,4-(4?-氯苯基)-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲa)抗HepG2的活性最强;只有4-[4?–(二甲基氨基)苯基]-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲf)对HUVECs有抑制活性。同时,采用叶浸渍法考察了化合物Ⅲa～Ⅲf对桃蚜的杀虫活性,结果表明,化合物Ⅲa、Ⅲd[致死中浓度(LC50)=41.0073,37.4589 mg/L]对桃蚜具有较好的杀虫活性。