2-硫基-3-苄氧基吡啶的合成

2-巯基-3-苄氧基吡啶是合成三氟啶磺隆的重要中间体。三氟啶磺隆是由先正达（原诺华公司）开发的新型超效磺酰脲类除草剂，属于内吸传导型除草剂。其作用机理是通过抑制植物（杂草）的乙酰乳酸合成酶（ALS），阻止支链氨基酸的生物合成，干扰DNA的合成以及细胞的分裂与生长，最终导致植物（杂草）死亡。这类除草剂药效高、使用是少、效果稳定、低毒、低残留，对后茬作用安全。     

2-硫基-3-苄氧基吡啶的合成

1前言2-巯基-3-苄氧基吡啶是合成三氟啶磺隆的重要中间体。三氟啶磺隆是由先正达（原诺华公司）开发的新型超效磺酰脲类除草剂,属于内吸传导型除草剂。其作用机理是通过抑制植物（杂草）的乙酰乳酸合成酶（ALS）,阻止支链氨基酸的生物合成,干扰DNA的合成以及细胞的分裂与生长,最终导致植物（杂草）死亡。这类除草剂药效高、使用是少、     

嘧菌酯的合成

报道了合成高效杀菌剂嘧菌酯(1)的方法。首先以邻羟基苯乙酸(2)为原料与原甲酸三甲酯在醋酐中反应制备3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3氢)-酮(4),收率59%;化合物4再与甲醇钠、4,6-二氯嘧啶在四氢呋喃中反应得到(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯(6),收率60%;化合物6与水杨腈反应得到嘧菌酯(1),收率81%。总收率28.6%。     

2-巯基-3-苄氧基吡啶的合成

报道了超高效除草剂三氟啶磺隆的中间体2-巯基-3-苄氧基吡啶的合成方法。首先以2-氯-3-羟基吡啶(2)为原料,与溴化苄(3)在丙酮中反应制备2-氯-3-苄氧基吡啶(4);化合物4再与硫脲在无水乙醇反应得到2-巯基-3-苄氧基吡啶。总收率75.61%。     

环氧嘧磺隆的合成

以2-氯磺酰基苯甲酰氯、3-羟基氧杂环丁烷和氨为原料制得2-磺酰氨基苯甲酸-3-氧杂环丁酯(3);选择三乙胺为缚酸剂,氯甲酸苯酯氨化得到N-(4,6-二甲基嘧啶基-2-基)氨基甲酸苯酯(6).化合物(3)与(6)缩合反应,制备环氧嘧磺隆.反应总收率41%,含量(HPLC)97.4%.