哌嗪基[口恶]唑烷酮类衍生物的合成及其体外抗菌活性研究

以S-环氧氯丙烷和3,4-二氟硝基苯为原料,设计并合成了12个哌嗪取代[口恶]唑烷酮类化合物,其结构均经高分辨1HNMR和MS确认。以利奈唑胺为参照物,对合成的化合物进行了金黄色葡萄球菌、链球菌和大肠杆菌的体外抗菌实验,结果表明,合成的化合物有一定抗菌活性,但活性均明显低于利奈唑胺。     

3-(对氯苯基)-3-苯基丙酸的不对称合成的新方法

利用旋光活性的（－）薄荷酮与丙二酸缩合制备了丙二酸亚（5′－甲基－2′－异丙基环己）酯。然后与对氯苯甲醛进行Knovenagel缩合。综合产物进一步与Grignard试剂发生Mi-chael加成，加成产物经水解提供了一种3－（对氯苯基）－3－苯基丙酸的不对称合成的新方法。     

丙二酸亚异丙酯衍生物的合成研究

以丙二酸亚异丙酯为原料经缩合,还原合成了5-烃基丙二酸亚异丙酯.5-烃基丙二酸亚异丙酯在相转移催化条件下与过氧化苯甲酰反应,以高产率合成了5-烃基5-苯甲酰氧基丙二酸亚异丙酯.这些新化合物的结构经IR,1HNMR和元素分析确证.     

雀稗麦角菌产麦角碱发酵条件的优化

研究了雀稗麦角菌产麦角碱发酵条件。通过正交实验确定了影响雀稗麦角菌产碱的主要因素为色氨酸,其次是琥珀酸胺,进一步用单因素分析方法探讨了各影响因素的浓度与产碱量之间的关系,确定了较为理想的发酵条件,即:色氨酸0.1％、甘露醇10％、琥珀酸胺4％、MgSO4·7H2O 0.025％,用氨水调pH 5.2,于24-26℃,使用二级种子摇瓶发酵培养,经11-13 d培养,平均产碱率为58.6 mg·L-1。     

丙二酸亚异丙酯衍生物的合成研究

以丙二酸亚异丙酯为原料经缩合，还原合成了5－烃基丙二酸亚异丙酯。5－烃基丙二酸亚异丙酯在相转移催化条件下与过氧化苯甲酰反应，以高产率合成了5－烃基－5－苯甲酰氧基丙二酸亚异丙酯。这些新化合物的结构经IR，^1HNMR和元素分析确证。     

α-细辛醚的合成研究

以对苯二酚为原料,经氧化、酰化、醚化、Vilsmeier反应制得2,4,5-三甲氧基苯甲醛,然后在超声波辅助下,发生Grignard反应合成1-(2,4,5-三甲氧基苯基)-1-丙醇,再脱水合成α-细辛醚,收率70%.     

高效液相色谱法检测产绿链霉菌发酵液中肥拉霉素A的含量

建立了产绿链霉菌发酵液中肥拉霉素A含量的测定方法.以丙酮为溶剂,经摇床振荡(200 r·min-1)提取1 h后,样品经处理后用丙酮-磷酸盐缓冲溶液(体积比7:3)重溶进行液相色谱检测.色谱条件:乙腈-0.2%(g·mL-1)磷酸二氢铵溶液(pH值3.0,50:50)为流动相,流速为1 mL·min-1,检测波长为214 nm.肥拉霉素A浓度在10～80 μg·mL-1范围内与峰面积线性关系良好,加样平均回收率为100.14%,RSD为0.41%.HPLC法简便有效,重复性好,可作为产绿链霉菌发酵液中肥拉霉素A含量的检测方法.     

熊去氧胆酸衍生物的合成

报道了熊去氧胆酸衍生物合成的研究。以熊去氧胆酸为先导化合物,先将其与甘氨酸相连,得到甘氨熊去氧胆酸,然后对甘氨熊去氧胆酸分子上的羧基进行修饰,得到两个系列的目标化合物,即酯类和酰胺类共13个未见文献报道的熊去氧胆酸衍生物,其结构经^1HNMR和MS表证。该研究为胆酸类药物的研究开发打下一定的物质基础。     

产麦角碱麦角菌发酵培养基的研究

对产麦角碱雀稗麦角菌的发酵培养基进行了研究。结果表明:L-色氨酸和琥珀酸铵等成分对发酵有较大的影响;最佳培养基为:7%山梨醇、3%琥珀酸铵、2%柠檬酸、0.1%色氨酸、0.05%MgSO4·7H2O、0.03%KH2PO4、pH5.2。经14d的培养,麦角生物碱的最高产量达到95.6mg/l。     

药学专硕《现代色谱技术》案例教学的研究

现代色谱技术是药学硕士专业学位研究生重要的专业选修课程,为了更好地与高层次应用型专门人才的培养目标契合,本论文就现代色谱技术课程案例教学进行研究。通过转变现代色谱技术的教学模式,围绕着构建与药学相应的案例库内容、定位学生为中心的地位、教师充当编剧和导演的角色三个方面进行案例教学建设,对实现药学硕士专业学位研究生的培养目标具有非常重要的意义。