A Dual Inhibitor of DYRK1A and GSK3β for β-Cell Proliferation: Aminopyrazine Derivative GNF4877

Loss of β-cell mass and function can lead to insufficient insulin levels and ultimately to hyperglycemia and diabetes mellitus. The mainstream treatment approach involves regulation of insulin levels; however, approaches intended to increase β-cell mass are less developed. Promoting β-cell proliferation with low-molecular-weight inhibitors of dual-specificity tyrosine-regulated kinase 1A (DYRK1A) offers the potential to treat diabetes with oral therapies by restoring β-cell mass, insulin content and glycemic control. GNF4877, a potent dual inhibitor of DYRK1A and glycogen synthase kinase 3β (GSK3β) was previously reported to induce primary human β-cell proliferation in vitro and in vivo. Herein, we describe the lead optimization that lead to the identification of GNF4877 from an aminopyrazine hit identified in a phenotypic high-throughput screening campaign measuring β-cell proliferation.     

天然气井作业屏蔽暂堵技术的研究与应用

在天然气井进行井下作业前，将暂堵剂挤入生产层位附近，以暂时封堵生产层，使地层压力不被释放，井筒内的压井液不污染地层，待施工作业结束后，及时进行解堵，确保天然气井不受伤害或少伤害，从而恢复天然气井的生产能力。针对天然气井大修作业时，经常补充压井液，由于作业时间长，大量压井液进入地层，造成严重污染，导致天然气井恢复生产困难的问题，研制出一种新型气井作业的屏蔽暂堵剂，具有污染小，易解堵等特点，有效解决了大修污染问题，现场应用取得良好效果。     

MCM-41掺杂Cr对正己醇催化活性的影响

合成了掺杂不同Cr含量的Cr-MCM-41分子筛,采用XRD、FT-IR等手段对催化剂进行了表征,并考察了它们对正己醇催化氧化性能的影响.结果表明,掺杂适量的Cr,可使正己醇的转化率达到48%,正己酸的选择性达到83%.Cr的掺杂量、反应温度、催化剂用量等条件对该催化反应均有一定影响.适量杂原子的掺杂不会破坏MCM-41分子筛的结构.     

电力负荷削峰减载系统在珠钢电炉的应用

借助现场采集装置,在计算机上获取每一分钟的冶炼工艺电能需求量,显示当前15分钟时段已发生的电耗量,调整用户设定,实现需量自动刷新、报警和专家分析推荐后续用量;实现平稳用电并减少对电网冲击,同时降低电能最大需用量以减少成本。     

甘油三乙酸酯超临界酯交换反应及其动力学研究

研究了在超临界条件下甘油三乙酸酯与甲醇或乙醇的酯交换反应,分别考察了超临界状态下醇油摩尔比和温度对反应的影响。实验结果表明,甲醇或乙醇与甘油三乙酸酯的摩尔比为14、反应温度为350℃、反应时间为20m in时,乙酸甲酯或乙酸乙酯的收率分别达100%和60%。对超临界状态下动力学的研究结果表明,甘油三乙酸酯与甲醇或乙醇的酯交换反应为拟一级反应,在相同的反应条件下,采用甲醇时酯交换反应速率比用乙醇时快,相应的甘油三乙酸酯的转化率也高;甘油三乙酸酯在超临界甲醇或乙醇中酯交换反应的表观活化能分别为58.7 kJ/mol和75.1 kJ/mol,甘油三乙酸酯与甲醇酯交换反应的活化能低于与乙醇酯交换反应的活化能,表明碳链短的醇更易进行酯交换反应。     

金属蒸气法制备聚合物固载Pd－Cu双金属原子簇

为了不使用任何还原剂而获得聚合物固载高分散零价双金属加氢催化剂，利用金属蒸气法制备了３种不同Ｐｄ／Ｃｕ质量比的聚合物固载双金属原子簇。透射电镜（ＴＥＭ）和Ｘ衍射（ＸＲＤ）测定表明，Ｐｄ－Ｃｕ原子簇粒度很小，平均直径小于３．０ｎｍ。Ｘ射线光电子能谱（ＸＰＳ）表明，Ｐｄ和Ｃｕ均为零价态。Ｐｄ－Ｃｕ原子簇在异丙叉加氢反应中具有很高的活性和选择性。这些结果提供了令人信服的证据，即金属蒸气法可用于在聚合物孔穴内直接而温和地置入小的零价金属原子簇，而且这样制备的聚合物固载金属原子簇很适合于催化应用。     

基于eZ publish的网站实现方法

eZ publish系统是一种新型的PHP开发框架，其网页模板TPL机制可用于快速地开发网站。本文说明了笔者对eZ publish系统的改进与扩充，以及如何利用这个改进的系统去构建一个大型的专业网站，以实现美工和程序的分离，降低网站开发与维护的成本。     

动态聚焦电子枪的模拟与实验研究

动态聚焦技术是为了满足大屏幕高分辨率彩色显像管及高分辨率彩色显示管的发展需求而产生的一项新技术。在本文中，作者首先提出了一种动态聚焦电子枪结构，进行了数值计算与分析，制作了动态聚焦电子枪并装管实验。通过对实验样管的测试与分析。证实该枪性能良好，动态聚集效果明显。     

燃料性质对加热炉腐蚀结焦的影响及其防治

从加热炉燃料变化情况入手 ,分析了加热炉目前存在的炉管结垢 ,预热器烟气露点腐蚀以及炉体腐蚀等问题。从机理上进行了探讨 ,从而提出了原油脱金属、燃料气脱硫、燃料油优化、化学除垢以及预热器改造等防护措施。