A Dual Inhibitor of DYRK1A and GSK3β for β-Cell Proliferation: Aminopyrazine Derivative GNF4877

Loss of β-cell mass and function can lead to insufficient insulin levels and ultimately to hyperglycemia and diabetes mellitus. The mainstream treatment approach involves regulation of insulin levels; however, approaches intended to increase β-cell mass are less developed. Promoting β-cell proliferation with low-molecular-weight inhibitors of dual-specificity tyrosine-regulated kinase 1A (DYRK1A) offers the potential to treat diabetes with oral therapies by restoring β-cell mass, insulin content and glycemic control. GNF4877, a potent dual inhibitor of DYRK1A and glycogen synthase kinase 3β (GSK3β) was previously reported to induce primary human β-cell proliferation in vitro and in vivo. Herein, we describe the lead optimization that lead to the identification of GNF4877 from an aminopyrazine hit identified in a phenotypic high-throughput screening campaign measuring β-cell proliferation.     

地下埋藏式钢岔管抗外压稳定性分析

考虑了钢岔管与混凝土垫层的初始缝隙和初始几何缺陷,给出了一套地下埋藏式钢岔管抗外压稳定性的三维有限元分析和求解方法。采用该方法分析某工程实例,将其成果与阿氏公式计算的结果进行了比较,证明了该方法的可行性,并得到一些对工程设计有参考价值的成果。     

2.0 Mt/a渣油加氢脱硫装置新氢压缩机性能标定

介绍了中国石化茂名分公司 2 .0Mt/a渣油加氢脱硫装置中的 4M80 30 /2 2 2 0 0 BX型新氢压缩机的特点、技术特征及标定情况。采用国际通用标准对压缩机气体组成、容积流量、轴功率、进排气压力和进排气温度等指标进行了测定。标定表明 ,该机组设计方案合理 ,运转平稳 ,性能指标达到设计要求 ,较好的满足了工艺操作的需要     

电力负荷削峰减载系统在珠钢电炉的应用

借助现场采集装置,在计算机上获取每一分钟的冶炼工艺电能需求量,显示当前15分钟时段已发生的电耗量,调整用户设定,实现需量自动刷新、报警和专家分析推荐后续用量;实现平稳用电并减少对电网冲击,同时降低电能最大需用量以减少成本。     

甘油三乙酸酯超临界酯交换反应及其动力学研究

研究了在超临界条件下甘油三乙酸酯与甲醇或乙醇的酯交换反应,分别考察了超临界状态下醇油摩尔比和温度对反应的影响。实验结果表明,甲醇或乙醇与甘油三乙酸酯的摩尔比为14、反应温度为350℃、反应时间为20m in时,乙酸甲酯或乙酸乙酯的收率分别达100%和60%。对超临界状态下动力学的研究结果表明,甘油三乙酸酯与甲醇或乙醇的酯交换反应为拟一级反应,在相同的反应条件下,采用甲醇时酯交换反应速率比用乙醇时快,相应的甘油三乙酸酯的转化率也高;甘油三乙酸酯在超临界甲醇或乙醇中酯交换反应的表观活化能分别为58.7 kJ/mol和75.1 kJ/mol,甘油三乙酸酯与甲醇酯交换反应的活化能低于与乙醇酯交换反应的活化能,表明碳链短的醇更易进行酯交换反应。     

Optimal Layout of Displacement Measurements for Parameter Identification Process in Geomechanics

This paper focuses on designing the optimal layout of measurements for parameter identification problems in geomechanics, which are usually based on in situ displacements. The existence, uniqueness, and stability of the solution from the parameter identification process are thoroughly discussed. Based on these understandings of the problem, two algorithms are proposed as a means of automatically generating the optimal measurements. The validity of these algorithms is first proved by some academic examples, then these algorithms are applied to the Munich subway tunnel project. Good results are observed there.     

金属蒸气法制备聚合物固载Pd－Cu双金属原子簇

为了不使用任何还原剂而获得聚合物固载高分散零价双金属加氢催化剂，利用金属蒸气法制备了３种不同Ｐｄ／Ｃｕ质量比的聚合物固载双金属原子簇。透射电镜（ＴＥＭ）和Ｘ衍射（ＸＲＤ）测定表明，Ｐｄ－Ｃｕ原子簇粒度很小，平均直径小于３．０ｎｍ。Ｘ射线光电子能谱（ＸＰＳ）表明，Ｐｄ和Ｃｕ均为零价态。Ｐｄ－Ｃｕ原子簇在异丙叉加氢反应中具有很高的活性和选择性。这些结果提供了令人信服的证据，即金属蒸气法可用于在聚合物孔穴内直接而温和地置入小的零价金属原子簇，而且这样制备的聚合物固载金属原子簇很适合于催化应用。     

动态聚焦电子枪的模拟与实验研究

动态聚焦技术是为了满足大屏幕高分辨率彩色显像管及高分辨率彩色显示管的发展需求而产生的一项新技术。在本文中，作者首先提出了一种动态聚焦电子枪结构，进行了数值计算与分析，制作了动态聚焦电子枪并装管实验。通过对实验样管的测试与分析。证实该枪性能良好，动态聚集效果明显。     

网络存储的发展历程及新兴的iSCSI

目前SAN和NAS存储正在迅速发展，DAS的生存空间越来越小。今天超过1／3的存储是网络化的，如果不是因为FC的高成本和复杂性．这个数字还会更大。iSCSI是IETF一种新的标准协议．它将SCSI命令压缩到TCP／IP包．使数据块在IP网络上传播。和FC-SAN相比．高速千兆iSCSI耙SCSI、以太网和TCP／IP结合起来，具有许多优势．如建立在稳定和熟悉的标准上；较低的总拥有成本，安装和维修费用很低；较高程度的可操作性，减少了异构网络和电缆．使用一般的以太网交换机而不是特殊的FC交换机；等等。     

燃料性质对加热炉腐蚀结焦的影响及其防治

从加热炉燃料变化情况入手 ,分析了加热炉目前存在的炉管结垢 ,预热器烟气露点腐蚀以及炉体腐蚀等问题。从机理上进行了探讨 ,从而提出了原油脱金属、燃料气脱硫、燃料油优化、化学除垢以及预热器改造等防护措施。