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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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碳酸盐岩与泥(页)岩有机质演化的差异及成因探讨 总被引:8,自引:0,他引:8
本文通过对浙江、湖北、贵州和泌阳等地不同岩类样品的岩石热解、液相色谱和干酪根热解色谱分析,阐述了碳酸盐岩与泥(页)岩有机质演化的差异及成因问题。结果表明,在相同的成生条件下,泥(页)岩中有机质的演化程度较碳酸盐岩高,其原因可能主要与粘土矿物对有机反应的催化作用有关。泥(页)岩中存在大量的蒙脱石和伊利石等粘土矿物,使岩石中的有机质在经受热力作用影响的同时,还受到粘土矿物催化作用的影响,因此其演化程度高于没有或只有少量粘土矿物的碳酸盐岩。 相似文献
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哪个花园更大 利用多媒体创设情境,两个漂亮的花园:一个长方形,一个正方形,哪个更大?请学生先猜一猜.学生通过已学知识可能会说出比较面积的一般方法:重叠法、数面积单位的方法. 由于现实的因素,让学生感觉到已学方法的不便之处,从而引导学生产生质疑,有什么好办法呢?导入课题. 相似文献
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2006年,中国计量科学研究院(以下简称“计量院”)在国家质检总局党组的领导下.院领导班子以“三个代表”重要思想和科学发展观为指导。着力进行制度建设,全面加强各项工作的管理;全院职工认真贯彻落实各项政策,团结协作,顽强拼搏,全年工作取得显著成绩。2006年,国家质检总局领导先后多次视察计量院,对计量院取得的成绩给予高度肯定,并对计量院未来的发展寄予厚望。目前,计量院职工素质普遍提升,环境条件大大改善,科研任务日趋饱满.科技实力显著增强,优秀成果不断涌现,各项事业快速发展。 相似文献
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国内香肠香辛调味料配方组成分析丛恕增,曲莉,王瑛,朱晓光,张建国(辽宁鞍山市食品科学技术研究所鞍山114005)香肠制品与其它肉制品一样,其销售价值是由其色、香、味、形等几个因素决定的,因而也是测定肉制品是否受欢迎的重要因素。香肠制品的味道除了原料肉... 相似文献
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焦磷酸二氢二钠是一种偏酸性的热敏性物料,通常的箱式聚合炉和回转聚合炉均很难满足其工艺要求。我公司经过多年的研究,运用动态聚合技术研制出一种动态聚合机,能稳定的生产出高品质的焦磷酸二氢二钠产品。 相似文献