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完成了5-羟色胺转运体显像剂[^125I]-2-（（2-（（二甲基氨基）甲基）苯基）巯基）5-碘苯胺（[^125I]-2-（（2-（（dimethylamino）methyl）phenyl）thio）-5-iodophenylamine，[^125I]ADAM）的制备和初步生物学特性的评价。以2，5-二溴-硝基苯和2-巯基苯甲酸为起始原料，合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-（二甲基氨基甲基苯基巯基）]苯胺，采用双氧水标记法标记；并进行了大鼠体内和脑内的初步生物分布研究。合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-（二甲基氨基甲基苯基巯基）]苯胺的总产率为42％，用[^125I]NaI标记后，TLC测放射化学纯度（RCP）大于95％；^125I-ADAM大鼠脑摄取高，在富含5-羟色胺转运蛋白的丘脑中的摄取随时间延长而增加，滞留时间长，其特异结合在注射后60min、120min和240min分别为3.38，3．62和4．36。本合成方法总收率高，标记方法简便，放射化学纯度高，^125I-ADAM初始进脑量高，与SERT结合特异，可望用于研究脑内SERT功能。 相似文献
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以氯化亚锡为还原剂制备了99Tcm-CQDO及其甲基硼酸加成物99Tcm-CQDO-MeB,经萃取纯化,其放化纯度均>90%.小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;99Tcm-CQDO的心肌清除快,10min时已清除至(5.88±1.66)%ID/g;而99Tcm-CQDO-MeB在心肌内却有较长的滞留时间,60min时心肌摄取仍有(7.42±0.17)%ID/g.两者在血中清除均符合双指数二室模型,T1/2α分别为1.38min和1.51min.pH为7.40时,99Tcm-CQDO和99Tcm-CQDO-MeB的分配系数分别为25和12. 相似文献
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以氯化亚锡为还原剂制备了＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ及其甲基硼酸加成物＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ经萃取纯化,其放化纯度均〉９０％。小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ的心肌清除快,１０ｍｉｎ时已清除至（５．８８±１．６６）％ＩＤ／ｇ;而＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ在心肌内却有较长的滞留时间,６０ｍｉｎ时心肌摄取仍有（７．４２±０．１７）％ＩＤ／ｇ。两者在血中 相似文献
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