~(11)C标记苯甲酸和丙酸在动物体内放射性分布和脏器显像

医用短寿命放射性核素~(11)C是由加速器制备的,其原子核的物理性质适宜于人体显象。~(11)C衰变发射的正电子经湮没产生一对方向相反的光子,由体外用符合测量定位准确,配合使用电子计算机和正电子断层照相机,可以得到对体内浓集部位的三维图象。~(11)C-化合物参与体内某些代谢过程,则不仅可以做形态方面的定位观察,还可以获得有关整体条件下体内代谢过程的重要信息。苯甲酸在体内与甘氨酸结合生成马尿酸,迅速经肾曲小管排出,在此过程中将浓集于肾。心肌代谢中能量来源小部分由葡萄糖,大部分由脂肪酸类(油酸、软脂酸、硬脂酸)供给,因此各种脂肪酸进入血液后,将不同程度地浓集于心肌。本文报导~(21)C-本甲酸和~(11)C-丙酸在动物体内分布和由体外显象的试验结果。     

~(123)I-邻碘马尿酸研制成功

中国科学院上海原子核研究所在1981年8月、利用1.2米回旋加速器国内首次研制成功新颖的放射性核素~(123)I和~(123)I标记的碘化钠。紧接着在此基础上,采用熔融法又研制成功~(123)I—邻碘马尿酸。该法:回收率高     

天然锑靶干法生产放射性药物Na~(123)I注射液

用天然锑为靶材料,由氢氟酸体系电镀成均匀、牢固、导热性好的靶子,在适当的α粒子能量和靶子厚度下产生医用核纯度的~(123)I,并首先应用一种高效、快速、简便的干法分离流程直接从轰击后的锑靶制备高纯放射性Na~(123)I注射液,整个流程在1小时内完成。总的放射化学产率在98％以上,~(123)I核素纯度大于98.5％((124)I～0.95％~(126)～0.18％),放化纯度(I~-)大于98％,化学杂质Sb、Cu等均小于1ppm。厚靶产额0.30mCi/μA·h。此法制成的产品经过临床前药理试验、临床试用和有机放射性药物的合成,表明质量良好。     

一种新的肾上腺髓质显像放射性药物——碘标记1-羧脒基-4-苯基哌嗪的研制

肾上腺髓质和心肌显像的放射性药物研究颇受人们注视。1980年Wieland等制备了放射性碘标记间碘苄胍(简称MIBG),在肾上腺显像方面取得较为满意的结果。1982年Hanson报道了一个新的芳烷基胍的化合物——碘标记1-羧脒基-4-苯基哌嗪(简称~*I-CPP),它对肾上腺亦有良好的选择性,且能快速标记和易于纯化。鉴于I—CPP有可能成为肾上腺髓质显像剂,故我们合成了重要中间体4-苯基哌嗪和研制了~(131)I-CPP,以供药理和临床研究用。     

~(123)I-邻碘马尿酸的快速标记及生物试验

~(123)I-邻碘马尿酸(下称~(123)I-OIH)由于(123)I半衰期短、γ射线能量合适、无β射线发射,较之常用的~(131)I-OIH,不仅可使病人接受剂量显著减小,而且成像清晰、可提高诊断的准确性,是目前较理想的肾动态显像剂。 Ellas用熔融法标记~(131)I-间碘马尿酸之后,Westera等制备了~(123)I-OIH。本文旨在以我们自制的~(123)I-碘化钠和OIH为原料,找到一个操作简便、产率高,放化纯度好、工艺稳定、实用性强的快速标记~(123)I-OIH的方法。并进行小鼠体内分布试验以及兔和犬的肾动态γ照相。     

123I标记侧链脂肪酸BMIPP的研制

采用新生态Ｃｕ（Ｉ）催化碘同位素交换反应制备了＾１２３Ｉ－ＢＭＩＰＰ。经高效液相色谱法分离纯化,产品放射化学纯度＞９５％,放化产率为３０％－４０％,经细菌检验,热原检验证明无菌、无热原。动物体内分布显示心肌摄取＾１２３Ｉ－ＢＭＩＰＰ快速、存留时间长,与周围临近组织的放射性比值高,适合于ＳＰＥＣＴ代谢显像。     

Na~(123)Ⅰ的临床前药理

~(123)I核素的核性质较~(131)I更适合于放射性药物设计要求和核医学临床应用,它具有十分优异的医用核性质,有用~(123)I替代~(131)I进行甲状腺显像和功能测定的趋向。其标记的有机化合物,如脂肪酸、β-肾上腺能受体阻断剂、甾体激素等近年已受到放射性药物研究者的重视。我们采用天然锑靶干法成功地生产了Na~(123)I注射液,本文用此注射液观察在其小鼠体内分布,兔甲状腺扫描和γ照相的结果。