血管抑素的131I标记及其对裸鼠A549肺肿瘤的作用

采用一步法从人血浆中分离血管抑素(Angiostatin,AS),并用L-Lysine Sepharose 4B作亲和层析纯化;将提纯的AS用Iodogen固相法进行131I标记,分析131I-AS的标记率、比活度,并评价其体外稳定性;32只荷A549肺肿瘤的裸鼠随机分为4组,腹腔注射131I-AS(含11.1 MBq131I,AS为12.5 mg/kg)1、31I 11.1MBq、AS 12.5 mg/kg和生理盐水0.3 mL,1次/周,治疗4周,观察28 d内肿瘤体积的变化。结果显示,131I-AS标记率为77.8%~86.7%,比活度为1.28~3.96 TBq/g,放化纯度为98.6±0.26%。标记产物-20℃存放7 d,放化纯度降至72%;治疗28 d后,131I-AS组1、31I组、AS组和生理盐水组小鼠肿瘤的体积分别是(1 956±98)(、5 284±123)(、3 948±115)(、7 350±153)mm3。以上结果提示,131I-AS能较强地抑制小鼠体内移植肿瘤的生长,其抑制作用优于单纯应用等浓度的AS及131I,131I-AS在治疗肿瘤中有潜在的应用前景。