3H示踪法研究来乐司酮在动物体内的分布与排泄

进行了来乐司酮的氚标记，所得标记物的比活度为3．61TBq/g，纯化后放化纯度＞95％，同时对该标记物在大白鼠体内的分布与排泄进行了研究，结果表明，来乐司酮能分布到大白鼠的各组织脏器中，其在卵巢中的分布量仅次于肝脏和肾上腺，其吸收量在0．5h时达到高峰，且在子宫中24h内可以保持一定的浓度，即可达到止早孕的目的；其在脊髓，脑和小脑中的分布较少，表明来乐司酮对中枢神经系统影响不大；来乐同酮主要经粪便排出，72h经粪和尿排出量占负荷量的62．84％，表明该药在体内没有积累致毒，可作为新药开发。