苯基吡拉西坦的合成工艺研究

苯基吡拉西坦是一类新型促智药。以4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐为原料与甲醇发生酯化反应、然后在三乙胺作用下发生氨解环合反应,合成中间体4-苯基-2-吡咯烷酮(1)。在氢化钠存在下,4-苯基-2-吡咯烷酮与溴乙酸乙酯发生烷基化反应,生成2-氧代-4-苯基-1-吡咯烷乙酸乙酯(2)。然后在室温下与氨水再次经氨解得到目标产物苯基吡拉西坦(3)。将4-苯基-2-吡咯烷酮的合成路线缩短为一步反应。总体反应路线步骤短,条件温和,对设备要求不苛刻,适合工业化生产。目标产物及中间体经1 H NMR和IR表征。     

HPLC测定吡拉西坦注射液有关物质的方法

目的：建立HPLC测定吡拉西坦注射液有关物质方法。方法：采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液(1.0g/L磷酸氢二钾溶液，用磷酸调节p H值为6.0)：甲醇(90∶10)为初始比例，进行梯度洗脱，检测波长210 nm，流速1.0 mL/min，柱温30℃，进样体积10μL。结果：吡拉西坦峰与相邻杂质峰能较好地分离，吡拉西坦、杂质A、杂质B、杂质C和杂质D浓度分别在0.2555～1.0220μg/mL(r=0.9999)和0.2555～5.1100μg/mL(r=1.0000)、0.2610～1.0439μg/mL(r=0.9992，校正因子为1.7)、0.2519～1.0074μg/mL(r=0.9999，校正因子为1.4)、0.2528～1.0112μg/mL(r=0.9993，校正因子为1.3)、0.2494～4.9882μg/mL(r=1.0000，校正因子为0.67)范围内与峰面积呈良好的线性关系；吡拉西坦、已知杂质(杂质A、杂质D)的平均回收率分别为：99.3%～101.0%、96.1%～100.3%、99.9%～100.1%,RSD依次为：0.87%、2.9%、...     

桂圆核对记忆障碍小鼠学习记忆能力的影响

以东莨菪碱和乙醇分别造成小鼠学习记忆获得障碍和记忆再现障碍,采用迷津法和避暗法观察并比较桂圆核提取物和吡拉西坦对记忆障碍小鼠学习记忆能力的影响。结果显示:记忆障碍模型制作成功(与生理盐水组比较,在两种模型两种方法中,模型组小鼠的错误次数增加,潜伏期缩短,遭电击时间延长,均P0.05)。桂圆核(1.2 g/kg和2.4 g/kg)及吡拉西坦片(0.5 g/kg)均可使记忆障碍小鼠的避暗潜伏期延长,遭电击时间缩短,避暗与迷宫中的错误反应次数减少(与模型组比较,P0.05)。在实验观察剂量下,桂圆核提取物的作用呈现出剂量依赖性,高剂量组与吡拉西坦的效果相近(P0.05)。结果表明,桂圆核对小鼠的学习和记忆障碍有改善作用。其作用机制有待进一步研究。     

吡拉西坦分散片处方的工艺研究

针对吡拉西坦片生物利用度不高的问题,原料以超微粉方式增加其生物利用度,并以粉末直压的生产工艺方式生产吡拉西坦片。以性状、溶出度、有关物质、质量分数等一系列的关键质量参数对其稳定性进行了考察,稳定性存放的测试结果完全符合中国药典的要求。     

MCM-41的制备及用于吡拉西坦缓释性能研究

以十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）为模板剂,正硅酸乙酯（TEOS）为硅源,合成MCM-41分子筛.以其做载体,吡拉西坦为模型药物,研究了吡拉西坦在MCM-41分子筛的负载与释放性能.并通过扫描电子显微镜（SEM）、粉末X-射线衍射（XRD）和傅立叶变换红外光谱（FT-IR）等方法对MCM-41分子筛以及负载吡拉西坦后的样品进行表征.研究了吡拉西坦的负载量及释放性能,定时检测了制备药物在模拟体液中的释放过程,从而确定以MCM-41作为吡拉西坦缓释载体的可能性.     

吡拉西坦缓释固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的:采用溶剂-冷冻干燥法制备吡拉西坦(Piracetam)缓释固体分散体(SD)来减缓药物的释放速度.方法:分别选用乙基纤维素(EC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)及甲基纤维素(MC)为载体制备吡拉西坦固体分散体,以体外溶出度为考查指标,选择最优载体.结果:当选用EC与HPMC的混合物为载体,且药物:EC HPMC的比例为1 3 0.7时,在2、6、12 h累计溶出度分别达到了30%、50%、80%左右,由此可见,将吡拉西坦制成固体分散体可起到很好的缓释效果.     

吡拉西坦片溶出度的测定方法研究

目的 建立吡拉西坦片溶出度测定方法.方法 采用高效液相色谱法(HPLC)测定溶出量:采用Kromasil C18色谱柱,流动相为0.1％磷酸氢二钾溶液(用磷酸调pH至6.0±0.05)-乙腈(95:5),检测波长为205 nm,流速为1.0 ml/min;并考察了不同溶出方法、转速、溶出介质和取样时间点等.结果 采用桨...     

蝙蝠葛碱对阿尔茨海默病小鼠海马组织Aβ水平的影响

目的:研究中药提纯成分蝙蝠葛碱对阿尔茨海默病小鼠海马组织Aβ水平的影响。方法:阿尔茨海默病小鼠随机分成对照组、模型组、治疗组、蝙蝠葛碱组。给予蝙蝠葛碱灌胃,观察小鼠Aβ的变化。结果:与模型组比较后,蝙蝠葛碱组Aβ水平明显降低。结论:蝙蝠葛碱能降低Aβ水平,对阿尔茨海默病小鼠具有一定的海马组织保护作用。     

吡拉西坦氯化钠注射液联合神经节苷脂治疗急性脑出血的疗效研究

目的:探讨吡拉西坦氯化钠注射液与神经节苷脂联合治疗对急性脑出血患者的临床效果。方法:选取2017年6月1日-2018年6月30日在本院接受治疗的急性脑出血患者74例为研究对象。按照治疗方法不同将其分为观察组和对照组,各37例。两组均行常规检查及治疗,在此基础上,对照组给予神经节苷脂治疗,观察组给予吡拉西坦氯化钠注射液与神经节苷脂联合治疗。比较两组精神状态(MMSE评分)、认知情况(MoCA评分)、神经功能(NIHSS评分)、血清铁蛋白含量、脑水肿体积及治疗效果。结果:治疗后,观察组MMSE、MoCA评分均高于对照组,NIHSS评分低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组血清铁蛋白含量及脑水肿体积均少于对照组(P<0.05);观察组总有效率为97.30%,高于对照组的72.97%(P<0.05)。结论:给予急性脑出血患者实行吡拉西坦氯化钠注射液与神经节苷脂联合治疗可促进神经功能恢复,提高认知功能,有较高的临床应用价值。     

紫外-可见分光光度法测定吡拉西坦注射液半成品含量

建立测定吡拉西坦注射液半成品含量的紫外分光光度检测方法,为生产车间提供快速的中间体含量检测方法,提高生产效率。用紫外分光光度计对吡拉西坦标准溶液进行波长扫描,确定最适吸收波长,在最适吸收波长下建立吡拉西坦标准品的吸光度-浓度曲线。根据标准曲线测定吡拉西坦样品中吡拉西坦的含量。吡拉西坦的最适吸收波长为220 nm,吸光度-浓度回归方程为:Y=0.1056X+0.2202,R2=0.9999。紫外分光光度法测定吡拉西坦注射液半成品中吡拉西坦含量操作简便、快捷、准确。