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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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可视密码是一种可以通过人眼直接解密的秘密共享方法,可视密码具有隐蔽性强、高安全性、秘密恢复简单性和具有通用性等优点,但是可视密码也一直存在像素扩展和对比度差的弊端。为了解决可视密码像素扩展的问题,王洪君等提出了像素不扩展的(2,3)视觉密码方案,本文在王洪君等人研究基础上,对(2,3)可视密码做了进一步改进,在保证像素不扩展的前提下,恢复秘密图像时可以得到更好的对比度。 相似文献
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人在网上飘,哪能不挨刀。网上充斥着各种各样的盗号木马,让人在网上行走举步维艰。现在江民公司最新推出的“江民密保”,使我们在畅游网海时多了一份安全的守护。[编者按] 相似文献
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Zk线性码的对称形式的MacWilliams恒等式 总被引:8,自引:2,他引:6
该文定义了Zk线性码的码字的对称重量计数公式,利用离散的Hadamard变换,建立了线性码与其对偶码之间的对称形式的MacWilliams恒等式. 相似文献
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研究了由J.Bourgoin和M.Lannoo提出的半导体内Jahn-Teller畸变效应的计算理论。应用Bourgoin和Lannoo的方法研究了含中心氮杂质金刚石结构的Jahn-Teller畸变问题,计算了34C+N簇团的T2模耦合沿%111&晶向的Jahn-Teller畸变效应,结果与实验相符。 相似文献