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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。  相似文献   
3.
在道路工程测量中,为了避免变坡点处的坡度出现急剧变化,保证车辆运行安全稳定,竖曲线的测设是至关重要的,其中竖曲线的曲线要素计算是测设的第一个关键步骤,以往大部分数据计算都由人工手算,计算过程繁琐、效率低、出错概率高。文章分析了竖曲线的计算原理,使用EXCEL表格中的VBA进行简单的程序编写,自动进行曲线要素的计算,为进行竖曲线测设提供了快速准确的数据。  相似文献   
4.
近年来,在山区桥梁设计中越来越多的应用了钢板组合梁。因此,以某工程为例,其采用钢板组合梁,桥梁平面位于小半径圆曲线及缓和曲线上,场地受限,仅能采用顶推工艺,因此总结了小半径缓和曲线钢板组合梁整体顶推技术要点,从而为类似工程提供一定借鉴。  相似文献   
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《新潮电子》2006,(8):118-119
“人生是一场大写意,而家是一种生活品质的小写意”,这是现代管理咨询之父马文鲍尔的一句名言。而彩电作为现代生活中必不可少的家电产品,也越来越成为反映生活品质的一个窗口。消费者不仅需要彩电完美的影音表现,更要求彩电和整体家居风格的和谐统一,从而展现出主人的生活品位来。而TCL最新推出的炫舞B68平板系列动态电视就是这样的经典力作。该产品不仅在“动态高清”性能上取得领先,而且在动态外观设计上大胆创新,独特的“埃菲尔曲线”外观造型已入围法国工业设计协会(APCI)“Observeur du Design 2006”大奖。  相似文献   
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