植物细胞分裂素ortho-Topolin Riboside对人白血病细胞株THP-1的抗癌活性及机制初探

本研究以人急性髓性白血病细胞株THP-1为研究对象,初步探讨其抗癌活性及作用机制。通过光学显微镜观察N6-2-苄胺羟基腺苷(oTR)作用后THP-1细胞形态学和数目变化;CCK-8法检测oTR对THP-1细胞的增殖抑制作用,并用核苷转运体拮抗剂和腺苷受体拮抗剂预处理细胞检测oTR进入细胞的方式;用流式细胞仪分析oTR作用对THP-1细胞凋亡和分化的影响。结果表明,oTR可显著(P<0.05)抑制THP-1细胞的增殖能力,且呈浓度依赖性;核苷转运体拮抗剂Dipyridamole预处理THP-1细胞后,可明显逆转oTR的增殖抑制作用,而4种腺苷受体拮抗剂(DPCPX、SCH58261、MRS1754和MRA1191)则无显著影响;oTR可诱导处理组细胞亚倍体峰比例显著(P<0.05)高于对照组,且细胞髓系分化标志蛋白CD11b表达明显升高。以上结果表明细胞分裂素oTR通过核苷转运体途径进入THP-1细胞,显著(P<0.05)抑制细胞的增殖,并可诱导THP-1细胞发生凋亡和髓系分化。     

碱蓬多糖SSP1-1的分离纯化及其抗肿瘤活性

目的:本实验对水溶性碱蓬(Suaeda salsa)多糖SSP1-1进行分离纯化并对其抗肿瘤活性进行初步研究。方法:采用水提醇沉法提取碱蓬粗多糖,通过DEAE-52纤维素柱和Sephadex G-75葡聚糖凝胶柱分离纯化碱蓬粗多糖,得到单一碱蓬多糖SSP1-1,利用高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)对其纯度及分子量进行分析,利用MTT、Hoechst 33342染色,Western blot方法对碱蓬多糖SSP1-1的抗肿瘤活性进行研究。结果:SSP1-1分子量为60.32 kDa;SSP1-1具有时间-剂量依赖性抑制肿瘤细胞增殖作用,当SSP1-1浓度为500 μg/mL时,HepG2细胞在24和48 h的细胞活力分别为52.8%和50.2%,Hoechst 33342染色实验观察到SSP1-1可引起HepG2细胞核出现典型的细胞凋亡特征;Western blot证明SSP1-1可以降低Bcl-2的蛋白表达,提高Bax和Caspase-3的蛋白表达,各组蛋白含量与对照组相比均具有显著性(P<0.05)。结论:SSP1-1为均一组分多糖,并对肿瘤细胞具有显著的抑制作用,为进一步开发利用碱蓬多糖奠定了基础。     

催化氢化法制备醋酸甲脒的研究

醋酸甲脒主要用作医药中间体，也可用于合成具有生物活性的抗肿瘤药物，或通过吡咯的胺基化合成吡咯并三嗪的同族元素核酸嘌呤。此外，醋酸甲脒还可合成抗真菌药物环已六肽、三氯嘧啶、预防和治疗肿瘤的新药喹唑啉基尿素，也可用作过硼酸盐漂白中的催化剂．     

125I标记重组L-天冬酰胺酶

重组L－天冬酰胺酶样品经SDS－PAGE和反相HPLC检测分别为单一蛋白带和单一峰，采用氯胺T法对重组L－天冬酰胺酶进行125I标记，再经Sephadex G-25柱分离纯化，收集第一峰放射活性最高的溶液，经反相HLPC分离，γ－计数器检测，125I重组L－天冬酰胺酶的放化纯度为95％，双向免疫扩散法检测结果表明，标记物具有与重组L－天冬酰胺酶一样的生物活性。     

从美国E1199研究比较紫杉醇和多他赛的市场空间

泰素（紫杉醇，Taxol）是近年来最引人注目的明星抗肿瘤药物，其2000年的全球销售额已经达到16亿美元。但是由于非专利药的冲击，百时美施贵宝公司的泰素2001年销售额急剧下跌了45％，销量开始进入缓慢的盘整衰退区间。     

2—甲基—1，4—萘醌对DNA光敏损伤的诱导作用

选择波长337nm的激光作为激励光源，借助凝胶电泳研究了2－甲基－1，4－萘醌诱导的DNA光敏损伤。结果表明：在氧气饱和、脱氧条件下光敏损伤显著，DNA损伤主要与光子剂量、核酸与萘醌浓度比及DNA存在形式有关。     

真菌凝集素的研究进展

凝集素能够参与和介导细胞中各种生命活动的调节。近年来,真菌凝集素显著的抗肿瘤作用引起了人们的普遍关注。本文主要对真菌凝集素的生物学特性和研究现状作一综述。     

N-杂环异海松酰基磺酰胺的制备及其抗肿瘤活性

为了寻求以天然资源为原料的抗肿瘤药物,以异海松酸为原料,设计并合成了6个N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-杂环磺酰胺类化合物(Ⅴa～Ⅴf),采用FTIR、1HNMR、13CNMR和MS对其结构进行了表征.生物活性测试结果表明,部分化合物对人体宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、前列腺癌细胞(PC-3)和肝癌细胞(Hep G-2)具有良好的抑制活性.在浓度为100μmol/L时,N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-2-氯-5-吡啶磺酰胺(Ⅴd)和N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰胺(Ⅴe)对4种人体肿瘤细胞都具有良好的抑制活性,对上述人体肿瘤细胞的增殖抑制率均大于95％和94％;N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-3-氯喹啉磺酰胺(Ⅴc)对上述肿瘤细胞的增殖具有较好的抑制活性.化合物Ⅴd和Ⅴe对4种肿瘤细胞的半抑制浓度(IC50)均低于临床上应用较广的抗癌剂5-氟尿嘧啶(5-FU),其抑制活性优于阳性对照,且对人体正常细胞——人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的毒性低于对肿瘤细胞的毒性,有一定的临床应用前景.