红霉素肟贝克曼重排反应中的构型异构化

碱性条件下红霉素肟容易由E构型转化为Z构型从而达到平衡。但发现同样是在碱性条件下的贝克曼重排反应后,E构型产物的质量分数相对于原料中E肟的质量分数而言提高了,而Z构型产物的质量分数相应降低了,说明在贝克曼重排反应过程中Z构型异构化为了E构型。该异构化现象的发现为控制阿奇霉素生产条件,从而降低产物中由红霉素Z肟重排得到的副产物的质量分数,提高最终产品阿奇霉素的产率提供了参考,对异构化机理也进行了探讨。     

红霉素碱水分测定中的溶剂选择

为了比较不同溶剂对红霉素水分测定的影响,说明以无水甲醇为溶剂结果偏高的原因,分别以无水甲醇或无水吡啶为溶剂,采用卡尔·费休氏法,测定了红霉素碱原料的水分,并与干燥失重法进行比较.结果表明,以无水吡啶为溶剂测定的结果更接近干燥失重法的测定结果,在测定红霉素碱的水分时,以选择无水吡啶为宜.     

大孔吸附树脂HZ816对红霉素的固定床吸附过程研究

在上柱质量浓度为2.31—6.56 mg/mL、流量为14.33—42.80 mL/h的范围内研究了固定床吸附柱中大孔吸附树脂HZ816对红霉素的动态吸附过程,考察了原料液质量浓度和进口流量等操作参数对穿透曲线的影响。并采用基于液膜及孔内扩散模型的动力学模型,同时考虑吸附树脂颗粒内外扩散阻力及轴向扩散的影响,研究了固定床上红霉素在大孔吸附树脂中的吸附动力学,并从穿透曲线回归得到液膜传质系数孔内扩散系数。结果表明,在实验范围内,该模型能较好地描述红霉素在HZ816树脂上的吸附过程,由模型拟合得到的液膜传质系数随着原料液质量浓度减小而增大,随着流量升高而增大;孔内扩散系数随着原料液质量浓度增大而减小,随着流量升高而减小。为采用大孔吸附树脂HZ816吸附技术分离纯化红霉素工艺提供了实验和理论基础。     

桥红霉素亚胺的合成

以红霉素肟为起始原料,经三乙酰化、桥化、还原、乙酰化四个步骤合成桥红霉素亚胺,总收率28%。桥红霉素亚胺用于生产新型抗生素类药物——桥红霉素,它是在红霉素内酯环结构上脱掉cladinosesugar,并将红霉素内酯环上6,11位相连,成为全新的红霉素衍生物。此药不但克服了该类抗生素药物的耐药性,而且具有较好的抗菌活性。     

阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎疗效观察

目的探讨阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎的临床疗效。方法将我院自2009年1月至2010年5月124例支原体肺炎患者,随机分为对照组与治疗组,对照组用红霉素治疗,治疗组用阿奇霉素治疗,对其临床疗效进行总结。结果治疗组总有效率高达96.77%,优于对照组总有效率72.58%,不良反应发生率治疗组为17.74%,低于对照组45.16%,数据差异有统计学意义(P<0.05)。结论综上所述,阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎疗效显著,副作用小,值得在临床上推广。     

阿奇霉素合成中硼酸酯水解的研究

对阿奇霉素合成中的两种硼酸酯,即阿奇霉素硼酸酯(AZMB)及其前体氮红霉素硼酸酯(AZAB)的水解进行了比较,AZAB的最佳水解条件为:pH=3.0、水解温度30℃、水解时间30 m in,转化率91.9%;AZMB的水解条件为:pH=2.0,温度30℃、反应时间90 m in,转化率为89.3%。实验表明,AZAB比AZMB更易水解。采用有机酸和无机酸的混合酸代替文献[6]中的无机酸调节水解的pH,可以抑制克拉定糖的酸性降解反应。通过改进后,以红霉素6,9-亚胺醚为原料,阿奇霉素二水化合物的总收率可以达到85%,经HPLC分析,质量分数为98.4%。     

搅拌对红霉素发酵的影响

在２０ｔ工业发酵罐中，研究了涡轮桨和冀形轴流桨搅拌对红霉素发酵过程的影响，重点考察了粘度、溶氧、效价、搅拌电流和糖代谢等过程参数的变化，以及搅拌功耗与发酵产量之间的关系，研究结果表明：（１）不同的搅拌桨搅拌其发酵过程参数（粘度、溶氧，效价等）随时间的变化曲线有明显的差异；（２）搅拌功耗同发酵产量之间的关系，冀形桨明显不同于涡轮桨；（３）在相同的生产条件下，用冀形桨代替涡轮桨可节省搅拌功耗。     

西藏查出假冒红霉素片

2006年12月19日京华时报报道，西藏自治区食品药品监督管理局近日在执法中发现了一批假冒“琥乙红霉素片”。西藏各地（市）立即开展市场检查追缴这批假药，目前查缴的假药数量还在统计中，相关部门还未接到有关不良反应的报告。[第一段]     

红霉素对解脲支原体肺炎的疗效及对细胞亚群和肝功能的影响

目的: 探讨红霉素对解脲支原体肺炎的疗效及对细胞亚群、肝功能的影响。方法: 收集我院2016年5月至2017年5月收治的41例解脲支原体肺炎患儿作为试验组,静脉滴注10 mg/kg红霉素与适量5%葡萄糖注射液,每天2次,疗程7～10 d,同期选取41例健康体检儿童,比较健康组与试验组治疗前后细胞亚群及肝功能,并分析试验组疗效及安全性。结果: 治疗前,试验组CD4+、CD4+/CD8+分别为（41.95±5.71）%、1.26±0.18,低于健康组的（48.13±7.21）%、1.79±0.20,试验组CD8+为（35.10±4.41）%,高于健康组的（26.56±3.13）%,试验组谷丙转氨酶、乳酸脱氢酶、总胆汁酸、胆红素、总胆固醇、甘油三酯、谷草转氨酶、谷丙转氨酶/谷草转氨酶分别为（136.71±17.20）U/L、（439.67±54.45）U/L、（28.39±3.72）U/L、（68.05±8.95）μmol/L、（7.82±0.95）mmol/L、（1.70±0.24）mmol/L、（113.37±14.25）U/L、1.24±0.14,高于健康组的（45.26±4.88）U/L、（397.98±47.20）U/L、（22.24±2.66）U/L、（36.71±4.83）μmol/L、（4.26±0.46）mmol/L、（1.24±0.17）mmol/L、（62.51±9.19）U/L、0.77±0.12;治疗后,试验组CD4+、CD4+/CD8+显著上升,CD8+、谷丙转氨酶、乳酸脱氢酶、总胆汁酸、胆红素、总胆固醇、甘油三酯、谷草转氨酶、谷丙转氨酶/谷草转氨酶显著下降,且两组比较无统计学差异（P>0.05）。结论: 红霉素对解脲支原体肺炎的疗效肯定,能够利于细胞亚群及肝功能的缓解。     

采用小剂量红霉素佐治毛细支气管炎临床疗效观察

目的观察小剂量红霉素佐治毛细支气管炎的临床效果。方法将89例有明显吐奶症状或病史毛细支气管炎患儿分为2组：红霉素组（n=48）和对照组（n=41）,红霉素组在对照组常规治疗基础上加用小剂量红霉素3～5 mg·kg^-1·d^-1静脉点滴。观察2组吐奶症状改善、肺部啰音消失时间及平均住院时间等情况。结果红霉素组患儿吐奶症状明显比对照组减轻（P〈0.05）;肺部啰音消失时间及平均住院时间明显低于对照组（P〈0.01）。结论采用小剂量红霉素佐治毛细支气管炎能有效改善患儿吐奶症状,减轻病情并缩短病程。