N-正丁基苦参醇大黄酸酯的合成

以苦参碱为原料,通过碱水解开环,溴代正丁烷丁基化得到N-正丁基苦参酸丁酯,经四氢铝锂还原得到N-正丁基苦参醇。大黄酸酰氯化后,与N-正丁基苦参醇反应,得到N-正丁基苦参醇大黄酸酯。目标化合物的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。目标化合物收率达59.2%。     

苦参生物碱杀虫生物活性测定

以桃蚜等9种试虫为供试靶标，研究了苦参根提取物和苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、野靛碱的杀虫活性。试验结果表明：苦参生物碱具有一定的杀虫活性，9种试虫中，苦参根提取物对蚜虫的活性最高，其对蚕豆蚜的LC50为20．635mg／L；即使在最高剂量为4000mg/L时，也不能直接杀死粘虫、小菜蛾和棉铃虫。4种生物碱对朱砂叶螨活性均较低，LC50均大于2500mg／L。野靛碱是4种生物碱中杀虫活性最高的，对淡色库蚊、桃蚜、蚕豆蚜、褐飞虱和家蝇的LC50分别为172．431mg/L、207．667mg／L、85．212mg／L、266．179mg／L和763．224mg／L；而且对褐飞虱、桃蚜和家蝇的活性高于苦参根提取物，苦参碱对蚜虫的活性高于氧化苦参碱和槐果碱，槐果碱对淡色库蚊、褐飞虱和家蝇的活性高于苦参碱和氧化苦参碱。     

苦参碱与人血浆蛋白结合率的分析测定

采用超滤法结合高效液相色谱法测定苦参碱与人血浆蛋白的结合率.血浆超滤波经二氯甲烷溶剂萃取后,以0.1％磷酸溶液(含0.1％三乙胺)-乙腈(体积比为93∶7)为流动相,槐定碱为内标,检测波长220 nm下测定苦参碱.苦参碱在0.2～15.0 μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为86.2％,日内、日间精密度均小于10％.超滤法结果表明,苦参碱在不同浓度下的血浆蛋白结合卒为17.2％～23.1％,蛋白结合常数为(8.838±0.964)× 103 L/mo1.苦参碱与人血浆蛋白结合较弱,结合率在测定浓度范围呈浓度依赖性.     

反相HPLC法测定苦参碱氯化钠注射液中苦参碱含量

建立苦参碱含量测定的R—HPLC方法。采用C18反相柱，流动相为pH3．5磷酸缓冲液(1000ml水 2．0ml三乙胺，然后用磷酸准确调节pH至3．5)-乙腈=96／4，流速1．0ml／min，检测波长210nm，线性范围36．18-84．42μg／ml。     

乙酰水杨酸苦参碱的合成

目的：合成乙酰水杨酸苦参碱并优化其工艺路线。方法：以苦参碱和乙酰水杨酸为原料合成乙酰水杨酸苦参碱。结果：乙酰水杨酸苦参碱收率达89.6%,产物的化学结构经化学检测I、R等确证。结论：所设计的合成工艺简单易行。     

氮芥型苦参碱衍生物的合成

为了寻找更好的抗肿瘤药物,以均具有抗肿瘤活性的苦参碱和氮芥互为药效基团,并以苦参碱为原料,合成了3种未见文献报道的氮芥苦参碱衍生物.具有合成方法简便,条件易控,成本较低等优点,所得产物经过1HNMR、MS和元素分析确证.     

妇宁栓质量标准的研究

目的:建立妇宁栓中苦参碱含量的测定方法。方法:采用薄层色谱(TLC)法对处方中的黄芩、冰片和黄连进行定性鉴别;采用HPLC法测定处方中苦参碱的含量,色谱柱为C18,乙腈-水-无水乙醇(80:15:10)用磷酸调Ph至2.45为流动相,检测波长为220nm。结果:此方法线性关系良好,线性范围为0.20006～1.0003μg,平均加样回收率为95.5%。结论:该方法专属性强,操作简单,准确可靠,重现性好,可用于妇宁栓的质量控制。     

高效液相色谱法测定苦参中苦参碱的含量

目的:探讨苦参中苦参碱的测定方法。方法:采用高效液相色谱法(HPLC法),用Zorbax NH3(4.6mm×1.5mm)色谱柱,以乙腈-无水乙醇-水(80∶10∶10)为流动相,磷酸调PH=2,流速为1.0ml/min,柱温为50℃,检测波长为210nm。结果:苦参碱在0.0141～0.0865 mg/ml之间与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9962),平均加样回收率98.15%,RSD=1.42%。结论:HPLC法操作简便,结果准确,可用于苦参中苦参碱的含量测定。     

苦参碱脂质体的研究

对苦参碱脂质体的制备工艺进行了研究，并测定了包封率、渗漏率等脂质体的质量指标。以包封率为指标，优选了苦参碱脂质体的最佳制备工艺条件，结果表明：逆相蒸发法制备的脂质体包封率可达50、08％。抗肿瘤实验进行了3个剂量组对小鼠S180的抗瘤效应，结果显示，苦参碱脂质体中剂量组对小鼠S180抗瘤效应最好，对小鼠EAC亦有明显的抗肿瘤作用。