咪达那新的合成研究进展

对咪达那新的合成方法进行了归纳和比较,重点介绍了关键中间体4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁腈的合成及由关键中间体合成咪达那新的研究进展,为咪达那新的进一步研究及工业化生产提供参考。     

血管阻断剂(Z)-2-甲氧基-5-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-苯胺的合成

对(Z)-2-甲氧基-5-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-苯胺(AVE-8063)的合成进行了研究。采用两条路线得到AVE-8063,均以对甲氧基苯乙酸为起始原料,经硝化、Perk in缩合、还原得到(E)-2-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-丙烯酸(Ⅳ),直接脱羧得到目标化合物(路线1);为改善后处理操作条件,还将化合物Ⅳ的氨基保护、再经脱羧及去保护得到目标化合物(路线2)。路线1和路线2的总收率分别为20.4%和17.1%,均高于文献报道的W ittig反应路线,各中间体及产物结构经MS、IR以及1HNMR确证。     

血清结合甘胆酸放射免疫分析药盒研制(阻断法)

人血清中结合甘胆酸含量测定,采用阻断法放射免疫分析药盒,达到直接测定血样中结合甘胆酸的含量。本药盒以~(125)I-甘胆酸组胺为标记抗原,放化纯>90%。用去激素正常人血清配制系列标准,标准浓度分别为0.25.100.250.1000.4000μg/dl。兔抗血清,16~#兔抗血清亲和常数K=2.6×10~8l/mol。以0.5%ANS(8-苯胺-1-萘磺酸)磷酸盐缓冲溶液为阻断剂。PEG(聚乙二醇)为分离沉淀剂。本药盒分析灵敏度10μg/dl。批内批间精密度分别为4.7%和12.5%。平均回收率109%。     

知母对甲亢小鼠模型心肌β受体更新速率的下调作用

采用(-)~(125)I-心得静为特异配基的β受体结合分析研究表明,知母可抑制甲亢小鼠模型心肌β受体数的增加。用BAlpM不可逆阻断已存在的β受体后,测定不同时间间隔心肌细胞膜β受体数,计算出各动力学参数。知母可使甲亢小鼠心肌β受体生成速率降低48％;降解速率常数降低35％。知母对生成的抑制超过对降解的抑制,结果使甲亢模型的β受体数显著降低,接近正常值。     

阿替洛尔合成的改进

以对羟基苯乙酰胺为原料合成阿替洛尔,采用了改进的酸碱精制方法,提高了产品收率和质量     

化学电离(CI)在β-阻断剂确证中的应用研究

在常规检测中 ,一些β-阻断剂 (或其代谢物 )的 EI质谱图极其相似 ,给确证工作带来麻烦。本文采用 GC/MS的化学电离功能得到了特征性很强的质谱图 ,使确证工作简单易行 ,并满意地应用于实际尿样分析。     

阿替洛尔合成的改进

以对羟基苯乙酰胺为原料合成阿替洛尔，采用了改进的酸碱精制方法，提高了产品收率和质量。     

肉毒杆菌素成就抗皱大计

在2003年，美国食品药物管理局(FDA)宣布了名为”Botox”的药物具消除眉间皱纹的功效。Botox就是肉毒杆菌素(Clostridium Botulinum)。这项宣布．让这种原本就在皮肤和整形美容界行之有效的除皱方法，又掀起一股新的美容风潮。     

运煤栈桥碳化速度及寿命预测研究

运煤栈桥是大型矿场和燃煤电厂的重要运输设施,故对栈桥混凝土结构进行科学的耐久性评估和使用寿命预测有着重要的意义。在自然环境中,混凝土的碳化深度评定运煤栈桥耐久性劣化的重要指标,以陕北地区某运煤栈桥为研究对象,对栈桥支架结构进行室内快速碳化试验及室外自然暴露试验,在分析两者主要区别的基础上,并结合试验结果建立了运煤栈桥的碳化方程,且该模型具有一定的实用性和理论基础,可用于栈桥支架结构的碳化深度预测;同时,根据自然碳化试验,采用了表面阻断剂方法,分析对比了三种不同涂料对碳化速度的影响,从而提出一种降低碳化速度的最优办法。