橙皮苷半合成香叶木苷及抑癌作用研究

本文首次研究了一种半合成香叶木苷的化学方法，并测定该合成产物对六种常见癌细胞的抗增殖活性。该方法以廉价的橙皮苷为原料，用DDQ作脱氢剂，氧化制备香叶木苷。经sephadex LH-20柱纯化后，HPLC-MS与1H-NMR鉴定确定该产物为香叶木苷，首次证实该转化方法对于黄酮苷类物质的合成是可行的。优化所得合成工艺为：原料质量比为1:0.4，反应温度为110℃（油浴温度），反应时间为6小时。本实验的研究结果为香叶木苷的合成与应用提供新的途径。     

紫杉醇半合成的工艺改进

以肉桂酸为原料,通过单过氧化硫酸氢钾复盐(Oxone)进行环氧化反应,再用溴苄保护,制得3-苯基缩水甘油酸苄酯,然后经Ritter反应,形成口恶唑环的结构,再脱去酯基保护基、酸化,得到4,5-二氢-2,4-二苯基-1,3-口恶唑-5-甲酸,后者再经过拆分即得到紫杉醇C-13侧链前体。将7-三乙基硅氧基巴卡亭Ⅲ与该C-13侧链前体对接,然后脱三乙基硅烷(TES)保护基,酸化开环,即得紫杉醇,总收率为4.5%。部分中间体和目标产物的结构经1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。