具有除草活性的双膦酸衍生物的研究动态

许多含双膦酸结构单元的化合物都显示了良好的除草活性,本文对这类化合物的结构特点、生物活性以及相关的研究动态进行了归纳和概述。     

含杂环甲胺基的氰基丙烯酸酯类光合作用抑制剂的合成和活性研究进展

氰基丙烯酸酯是一类PSII电子传递抑制剂,笔者发现在抑制剂分子疏水性基团苯环被吡啶替代能大大提高其抑制活性,对此先导结构进一步优化,设计合成以下系列新化合物:含2-氯(或烷氧基)-5-吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含2-氟-5-吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含2-氯-5-噻唑甲胺基的氰基丙烯酸酯、氮在吡啶环不同位置的吡啶甲胺基氰基丙烯酸酯、含烷硫基取代的吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含二茂铁甲胺基的氰基丙烯酸酯。生测结果表明:这些含杂环甲胺基的氰基丙烯酸酯类化合物对油菜等十字花科类杂草表现出很好的除草活性,且茎叶处理优于土壤处理。     

具有除草活性的三唑啉酮类衍生物的研究进展

介绍了三唑啉酮类除草剂的发展现状及其研究进展,并根据结构类型的不同介绍了稠环三唑啉酮类、氨基三唑啉酮类、磺酰脲类、磺酰胺类化合物的结构特点和生物活性。     

40%利·乙草胺可湿性粉剂防除玉米田杂草试验

在田间条件下,对40%利·乙草胺可湿性粉剂及乙草胺、利谷隆两单剂在玉米田的除草效果以及对玉米的安全性进行了试验研究。结果表明,40%利·乙草胺可湿性粉剂在2250～4500 g/hm2剂量下对玉米田单、双子叶杂草均有较好的防效,并且对玉米安全无害,对环境友好,具有广阔的推广前景。     

苯并噁嗪羧酸酯类化合物的合成与生物活性研究

设计并合成了12个N-异吲哚-1,3-二酮取代苯并噁嗪羧酸酯类化合物,其结构经核磁共振、质谱等表征。生物活性测试结果表明部分化合物2-(6-(1,3-二氧异吲哚-2-基)-7-氟-3-氧-2,3-二氢苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)羧酸酯(7)对双子叶杂草表现出芽后除草活性,如在75ga.i./hm2剂量下芽后茎叶处理时,化合物7a、7b和7c等对苘麻、藜、凹头苋等双子叶杂草均具有80%以上的除草活性。     

380g/L噁草酮悬浮剂及其不同桶混助剂配伍室内防除稻田杂草活性试验

温室盆栽法测定除草活性试验结果表明,380g/L噁草酮悬浮剂及其不同桶混助剂配伍对水稻稗草有较好的除草活性,特别是加入桶混助剂GY—Hba S2#的380g/L噁草酮悬浮剂在试验中产生较显著的增效作用。     

2,4-二氟苯甲酰基硫脲化合物的合成与除草活性研究

以2,4-二氟苯甲酸(化合物1)和2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶为原料,经氯化、酰化和加成反应合成了具有生物活性的2,4-二氟苯甲酰基硫脲化合物(4)。考察了反应物配比、反应时间等因素对反应的影响,用元素分析和 IR、~1H NMR 对其结构进行了表征。结果表明:n(氯化亚砜)/n(化合物1)=6∶1,回流反应8 h 得到2,4-二氟苯甲酰氯(化合物2),收率89%(质量分数);n(硫氰酸钾)/n(化合物2)=1∶1,乙腈为溶剂,回流反应1 h,得到2,4-二氟苯甲酰基异硫氰酸酯(化合物3)的乙腈溶液;n(化合物3)/n(2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶)=0.97∶1,加入反应物总质量3%的溴化四丁基铵作催化剂,回流反应4 h,得到化合物4,收率90%(质量分数)。经初步生物活性测试表明,化合物4具有一定的除草活性。     

链霉菌菌株4903抑菌除草活性的研究

从士样中分离筛选的链霉菌4903菌株的代谢产物同时具有抑菌、除草活性。链霉菌4903对荔枝炭疽病菌（Glomerella cingulata）和荔枝霜疫霉菌（Peronophythora litchii）的抑菌圈透明,抑菌圈直径达到和超过25mm。除草活性生测结果表明：在固体培养条件下,链霉菌4903菌株对小麦（Triticum aestivum）和油菜（Brassica campestris）有强烈的抑制作用,链霉菌4903菌株对小麦苗的抑制率为94%.对油菜根和苗的抑制率分别为97％和83％。     

对孟烷-1,2,4-三醇的合成及对水稻稗草的除草活性研究

在1,2-二氯乙烷中,以30%H₂O₂为氧化剂,过氧磷钨酸季铵盐[π-C₅H₅N(CH₂)₁₁CH₃]₃PW₄O₃₂为催化剂,催化松油烯-4-醇的氧化反应生成对孟烷-1,2,4-三醇;该产物以白色粉末状固体析出,容易通过简单过滤方法分离,其结构经元素分析、红外光谱、¹HNMR及¹³CNMR确证。本实验最佳合成工艺条件为:松油烯-4-醇12.3mmol,1,2-二氯乙烷5mL,过氧化氢与松油烯-4-醇的物质的量之比1.25:1,催化剂用量为2.98%(以松油烯-4-醇的质量分数计),温度50℃,反应时间1.5h;在此条件下,松油烯-4-醇的转化率和对孟烷-1,2,4-三醇的产率分别达到99.8%和58.0%,纯度达到98%以上。初步除草活性测试表明,对孟烷-1,2,4-三醇对水稻稗草种子萌发后胚根与幼芽的生长具有明显的影响,在10mmol/L的浓度下,根长抑制率和芽长抑制率分别为100%和81.4%。     

具有生物活性的肟醚类化合物的研究进展

肟醚化合物具有优良的杀虫、杀菌及除草活性,不少品种还具有低毒、低残留等优点。目前该类化合物的分子设计和合成及生物活性研究是农药创制的热点之一。按照不同的结构和生物活性进行分类,概述了近年来肟醚类化合物的研究进展,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步展望。