高哌嗪的新合成法

以乙二胺为初始原料,经磺酰化、环化、脱磺酰化3步反应合成高哌嗪,总收率可达78%。     

高哌嗪生产应用与发展前景

介绍了高哌嗪的用途、生产方法、国内外市场情况,并提出了建议。着重介绍了高哌嗪不同的合成方法,并指出各自的不足之处．提出采用产率高、无环境污染的新工艺合成高哌嗪具有十分重要的研究意义和广泛的应用前景。     

瑞舒地尔关键中间体的合成工艺改进和优化

以L-氨基丙醇（2）为原料，采用邻硝基苯磺酰氯保护，与3-氨基-1-丙醇进行取代反应，仲氨用叔丁氧甲酰基(Boc)保护后，经分子内Mitsunobu环合反应，用十二硫醇脱去邻硝基苯磺酰基保护基，生成瑞舒地尔关键(S)- 3-甲基-1,4-二氮-1-叔丁氧羰基（1），改进后的工艺路线更为简短，易于操作，总收率从原文献的19%提高到47%，手性异构体杂质含量低于0.1%，已用于中试放大生产。     

1,4-二乙酰基-1,4-二氮杂环庚烷合成工艺的研究

采用乙二胺为原料,与乙酸、二卤代烷经两步反应,合成出1,4-二乙酰基-1,4-二氮杂环庚烷。并通过IR进行了结构表征。考察了温度、物料配比、时间、溶剂体积等对产品收率的影响,并采用正交实验优化实验设计,最终确定合成1,4二乙酰基1,4二氮杂环庚烷的最佳工艺条件:反应时间10h,n(N,N’-二乙酰乙二胺):n(1,3二氯丙烷)为1:1.35,反应温度为65℃,溶解0.1mol N,N’二乙酰乙二胺所需DMF为1 30mL,产品的收率最高为57%。