5,6-二氢-4H-6-甲基噻嗯并[2,3-b]噻喃-4-酮-2-磺酰胺的合成

以丁烯酸和2-巯基噻吩为原料,经加成缩合制得3-(2-噻吩硫基)丁酸(2);以氯化亚砜氯化,三氯化铝催化环合得5,6-二氢-4H-6-甲基噻嗯并[2,3-b]噻喃-4-酮(3);再经磺化、氯化、氨解反应合成得5,6-二氢-4H-6-甲基噻嗯并[2,3-b]噻喃-4-酮-2-磺酰胺(1)。其中经均匀设计优化了环合反应条件为:n(2)∶n(氯化亚矾)∶n(三氯化铝)=1∶3∶1.5,于20℃反应2h。以2-巯基噻吩计,1合成总收率为30.49%,结构经IR、MS、1HNMR确证。