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以 4′ 氯哌醋甲酯为原料,研究了作为潜在的治疗可卡因滥用症的药物———4 羟基- 5- (4′- 氯苯基 )双环 [4,4, 0]- 1 氮杂癸烷的合成。4′- 氯哌醋甲酯首先用乙酸酐在室温下进行乙酰基化,然后在 -70℃下经二异丙基胺锂(LDA)作用关环得中间产物(±)- threo -2, 4 -二氧代- 5- (4′- 氯苯基)双环[4, 4, 0] -1 氮杂癸烷,产率 60%。中间体先用硼氢化钠在甲醇中室温下选择性地将酮羰基还原,粗产物经V(石油醚)∶V(乙酸乙酯) =1∶1重结晶后,在四氢呋喃中于回流温度下用乙硼烷 四氢呋喃络合物进一步还原酰胺基,得到(±) threo 4α 羟基- 5 -(4′- 氯苯基 )双环[4, 4, 0]- 1 氮杂癸烷,两步产率为 67%。所得α位羟基产物经过Swern氧化,然后在四氢呋喃中在 -78℃下用三(仲丁基)硼氢化钾选择性还原,立体专一性地得到 (±) threo- 4β 羟基- 5 (4′- 氯苯基 )双环 [4, 4, 0]- 1 氮杂癸烷,氧化 还原反应总产率为 70%。 相似文献
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以往提起红牛.消费者一般都会想起那句深入人心的广告语——“困了累了喝红牛”.但现在在人们的心目中与红牛紧紧联系在一起的.却是一级毒品可卡因。继德国检测出奥地利产红牛含有可卡因之后.自奥地利进口的“红牛能量饮料”被台湾卫生部门验出含有微量一级毒品可卡因(每公升含0.03微克)。紧接着.香港也检测出有三款红牛饮料含有可卡因.这三款饮料为“红牛可乐”.“红牛无糖配方”及“红牛能量饮料”.每公升可卡因含量介乎0.1至0.3微克.较台湾验出的高10倍。 相似文献
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《中国服装(北京)》2010,(13):28-29
Lindsy Lohan遭监狱之刑
近日Lindsay Lohan被判90天监狱之刑,并接受90天的药物滥用治疗项目。这次的判处是对她2007年吸食可卡因和服用酒精之后驾车的惩处。她的监狱之刑将在7月20日开始。 相似文献
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你看,讲求设计,价格低廉的宜家(Ikea)家具在世界各地紧锣密鼓地扩张着。星巴克咖啡(Starbucks Coffee)店在世界各个角落开了一间又一间。时尚界大师Calvin Klein也积极拓展平民品牌。简化而优雅的风格成为时下雅痞一族的偏爱。以文化为口号,它们在新世纪迅速走红。时尚界ZARA近年来异军突起摇身一变,成为时尚品牌领导者就是最佳的诠释。[编者按] 相似文献
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