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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
4.
5.
6.
Zk线性码的对称形式的MacWilliams恒等式 总被引:8,自引:2,他引:6
该文定义了Zk线性码的码字的对称重量计数公式,利用离散的Hadamard变换,建立了线性码与其对偶码之间的对称形式的MacWilliams恒等式. 相似文献
7.
研究了由J.Bourgoin和M.Lannoo提出的半导体内Jahn-Teller畸变效应的计算理论。应用Bourgoin和Lannoo的方法研究了含中心氮杂质金刚石结构的Jahn-Teller畸变问题,计算了34C+N簇团的T2模耦合沿%111&晶向的Jahn-Teller畸变效应,结果与实验相符。 相似文献
8.
在理想的电力系统中,发电机发出的电力是以正弦、三相对称,频率和电压保持相对恒定的电能形态向负荷供电。系统负荷主要由电动机、电气照明、电热器等设备组成,一般认为它们是线性的,不至于造成谐波问题。了解电源谐波问题对我们广播电视工作者搞好设备维护,确保安全优质播出具有非常重要的意义。本文结合作者在工作中发现的谐波污染事例探讨电源谐波污染的成因、危害、识别方法和防治办法,供同仁参考。 相似文献
9.
相干源二维波达方向估计 总被引:4,自引:0,他引:4
本文分析了平面阵接收信号的协方差矩阵,发现它可分解为一个广义对称矩阵与一个非广义对称矩阵之和,利用信号协方差矩阵的这一结构特征,重点研究了相干源二维波达方向(DOA)估计.该方法通过构造一个差矩阵,求出其本特征值对应的任一特征向量,利用谱函数估计相干源二维DOA.简要分析了二维DOA估计的分维处理。 相似文献
10.
广东省邮电管理局组织相关人员参加阿尔卡特公司在新加坡举行的ADSL不对称数字用户线)用户大会,并对新加坡民阿尔卡特公司新加坡ADSL实验室进行考察。目前普遍认为:ADSL技术成熟、性能稳定有市场需求,可以商用化推广;ADSL服务距离的延长。抗串扰能力的提高、价格的下调比带宽的增加更能促进ADSL业务的发展。新加坡电信的ADSL和WebVOD已完全商用化,在用户端看到的WebVOD图像视觉效果不差一 相似文献