S-N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的合成研究进展

(S)-N-乙基-2-氨甲基吡咯烷作为左旋舒必利与舒托必利合成的必要起始原料,具有潜在的广阔市场。综述了(S)-N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的几种具有代表性的合成方法,并对其进行了分析评价。     

三维荧光光谱法结合二阶校正测定人体血清中的两种抗精神病药舒必利和氨磺必利

基于自加权交替三线性分解(SWATLD)算法,采用三维荧光结合二阶校正方法同时快速检测人血清样中的两种抗精神病药舒必利(SPD)和氨磺必利(ASPD)。即使目标分析物之间、分析物与背景之间、以及分析物与其他未知干扰之间的光谱存在严重重叠现象,该策略仍能对数据进行准确解析,并得到可靠满意的定量预测结果。在人血清样中,SPD和ASPD的平均回收率分别为(91.9±8.3)%和(91.7±10.8)%。此外,计算了四种品质因子参数,如灵敏度(SEN)、选择性(SEL)、检测限(LOD)和定量限(LOQ),从而进一步评估了该方法的性能。实验结果表明,所提出的分析策略能够用于临床中人血清样的SPD和ASPD的直接定量分析。     

坦度螺酮联用小剂量舒必利治疗恶劣心境的疗效分析

目的探讨坦度螺酮合并小剂量舒必利治疗恶劣心境的疗效与不良反应。方法选择我院门诊就诊的恶劣心境患者80例,随机分成研究组40例和对照组40例,用药6周。采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评价疗效,采用副反应量表(TESS)评定不良反应。结果研究组的疗效显著优于对照组;HAMD组间比较在评定的4、6周研究组评分显著低于对照组(P<0.05);TESS在治疗的第4、6周末的差异有统计学意义(P<0.05)。结论坦度螺酮联用小剂量舒必利治疗恶劣心境疗效和安全性都较单用坦度螺酮较好。     

帕罗西汀合并舒必利治疗有精神病性症状的抑郁症临床研究

目的:帕罗西汀合并舒必利治疗有精神病性症状的抑郁症的临床效果.方法:选择2008年1月-2010年1月间我院就诊的84例符合中国精神障碍与诊断标准(CCMD-3)心境障碍抑郁发作诊断标准的患者,随机分为观察组和对照组各42例,分别采用帕罗西汀合并舒必利及单用帕罗西汀治疗,采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)减分率评定治疗前及治疗第7、14、28、56天患者的疗效.结果:观察组有效率80.95%,对照组有效率66.66%,观察组有效率高于对照组(P<0.01).两组治疗前HAMD评分无统计学意义(P>0.05),比较治疗后两组的评分情况差异均有显著性意义(p<0.01),表明伴精神病性的抑郁症采用两种方法均有良好效果,两组之间除第一周无显著性差异外(P>0.05),其余第14天、第28天、第56天比较差异有显著性意义 (p<0.01).讨论:帕罗西汀合并舒必利治疗精神病性症状的抑郁症,是一种安全有效的治疗方法,值得临床推广使用.     

污水出水有机物对臭氧氧化舒必利的影响

臭氧氧化可以有效去除诸如药物及个人护理品(PPCPs)等新兴有机污染物, 但去除效果受污水出水水质波动的影响。本研究选择了腐殖酸(HA)、牛血清蛋白(BSA)和海藻酸钠(AGS)3种典型有机物作为模型污水出水有机物(EfOM), 从降解速率和矿化程度两方面出发, 考察了EfOM对臭氧氧化去除一种常用抗精神病药物残留舒必利(SP)的影响。结果表明, 臭氧氧化能有效降低水溶液中SP的浓度, 在各反应条件下, 反应8min后去除率均可达85%以上。然而, 在研究条件下, 臭氧氧化对SP的矿化效果不佳, 反应25min后的TOC去除率小于10%。加入HA和BSA后, SP的臭氧氧化反应受到抑制, 随着HA和BSA浓度的增加, 臭氧氧化SP的反应速率逐渐降低, 反应溶液的矿化程度有所提高;而浓度为0~3.0mg/(L TOC)的AGS对臭氧氧化SP的影响较小。     

氚标舒必利放射配基结合分析法的建立

研究了氚标舒必利([~3H]-Sulpiride)与大鼠纹状体膜蛋白的结合特性,结果表明两者结合具有特异性、饱和性、可逆性和配体选择性,B_(max)=917.0±133.2pmol/g蛋白,K_d=5.17±1.13nmol/l;并对根据这一结合特性建立的[~3H]-Sulpiride放射配基结合分析法作为测定血中舒必利浓度的方法进行分析,该方法的线性范围是1—100nmol/l,灵敏度是49.25ng/l,批内、批间变异系数分别为3.35％和10.6％。     

液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中罗通定、舒必利浓度

采用HPLC-MS/MS法同时测定人血浆中罗通定、舒必利浓度。以维拉帕米为内标,血浆经NaOH溶液碱化后,用二氯甲烷液-液萃取,以液相色谱分离、电喷雾离子化串联质谱进行检测,采用多反应监测模式同时测定罗通定（m/z 356.4/340.4）和舒必利（m/z 342.3/214.1）浓度。罗通定及舒必利标准曲线的线性范围分别是0.781 3～400 μg•L^-1 （r=0.999 3）和 3.125～1 600 μg•L^-1（r=0.999 3）;方法学回收率分别是95.3 %~100.8 % 和98.6%~102.4%;日内精密度分别为2.78%～6.79%和1.56%～2.63%;日间精密度分别为0.32%～2.22%和0.80%～1.41%。该方法能简便、快速、准确地测定人血浆中罗通定和舒必利浓度,可用于罗通定和舒必利的药动学及其他相关研究。     

一阶导数紫外分光光度法测定左旋舒必利片剂含量

报道用一阶导数紫外分光光度法测定左旋舒必利片剂含量,检测波长λ１＝２７５ｎｍ,λ２＝３００ｎｍ,线性范围为４０～２００μｇ／ｍＬ,相关系数γ＝０．９９９９,回收率高,此方法简单,结果可靠。     

左舒必利片的溶出度测定

建立了左舒必利片溶出度的测定方法。以0.1 mol/L盐酸溶液为溶出介质,采用桨法（50 r/min）20 min取样,使用紫外-可见分光光度法测定溶出度,检测波长为291 nm,考察了溶出曲线,样品溶出度〉90%,该方法可用于左舒必利片的溶出度测定。     

舒必利分子印迹聚合物的制备及其吸附性能

以舒必利(SUL)为模板分子,甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,采用本体聚合法合成了舒必利的分子印迹聚合物(MIP),采用静态平衡和等温吸附实验研究了影响MIP性能的各种因素及吸附机理. 结果表明,当SUL为0.3 mmol时,制备其MIP的优化条件为：乙腈溶剂用量6 mL, SUL与MAA的摩尔比为1:4,以甲醇-乙酸(9:1, j)溶液为洗脱剂洗脱;该聚合物结构均匀、疏松,对SUL具有较好吸附性能,最大吸附容量为79.12 mmol/g,印迹因子为3.76;初步认为其吸附机理是SUL分子结构中的N-甲基吡咯烷、酰胺和苯磺酰胺基团上的氨基与MAA自组装形成的吸附识别位点空穴;该MIP能识别SUL及其结构类似物阿米舒必利和泰必利,特异性吸附率分别为68.35%, 66.72%和58.8%.